ანტიდიაბეტური დადაგლიფლოცინი

შთამბეჭდავია ანტიბიოტიკების სამკურნალო პრეპარატების სია (ისევე, როგორც დიეტური დანამატები, მცენარეული ჩაი, ვიტამინები), როგორც რეცეპტით, ასევე არა რეცეპტით. და მაინც, ახალმა მედიკამენტებმა, ექსპერიმენტების თანახმად, უფრო დამაჯერებელი შედეგი აჩვენეს. ერთ-ერთი ასეთი მედიკამენტი, რომელიც დიაბეტით დაავადებულებისთვის უკვე ნაცნობია, არის Forsiga, რომელიც დაფუძნებულია დდაგლიფლოზინზე.

მედიკამენტების შემადგენლობა და გამოთავისუფლების ფორმა

სააფთიაქო ქსელში, Dagagliflozin იყიდება ყვითელი ტაბლეტების სახით. მასის მიხედვით, ისინი მრგვალ ფორმაში არიან წინა მხარეს აღნიშვნის "5" და მეორე მხრივ "1427" ან ალმასის ფორმის, შესაბამისად "10" და "1428" აღნიშვნებით.

უჯრედებში ერთ ფირფიტაზე განთავსდა 10 ცალი. აბები. თითოეულ მუყაოს პაკეტში შეიძლება იყოს ასეთი 3 ფირფიტა 3 ან 9. არსებობს ბუშტუკები და თითოეული 14 ცალი. ასეთი ფირფიტების ყუთში შეგიძლიათ ორი ან ოთხი.

მედიკამენტების შენახვის ვადაა 3 წელი. დაგაგლიფლოცინისთვის, სააფთიაქო ქსელში ფასი 2497 რუბლიდან არის.

პრეპარატის მთავარი აქტიური კომპონენტი არის დაგაგლიფლოზინი. ამის გარდა, შემავსებლები გამოიყენება: ცელულოზა, მშრალი ლაქტოზა, სილიციუმის დიოქსიდი, კროსპოვიდონი, მაგნიუმის სტეარატი.

ფარმაკოლოგია

აქტიური ნივთიერება, დაგაგლიფლოზინი, არის ძლიერი ინჰიბიტორი (SGLT2) ნატრიუმის დამოკიდებული ტიპის 2 გლუკოზის გადამზიდავი. თირკმელებში გამოხატული, ის არ გვხვდება სხვა ორგანოებსა და ქსოვილებში (გამოცდილია 70 სახეობა). SGLT2 არის მთავარი გადამზიდავი, რომელიც მონაწილეობს გლუკოზის რეაბსორბციაში.

ჰიპერგლიკემიის მიუხედავად, ეს პროცესი არ ჩერდება ტიპის 2 დიაბეტით. გლუკოზის გადაცემის ინჰიბიციით, ინჰიბიტორი ამცირებს მის რეაბსორბციას თირკმელებში და იგი გამოიყოფა. ამ ურთიერთქმედების შედეგად, შაქარი მცირდება - როგორც ცარიელ კუჭზე, ასევე ვარჯიშის შემდეგ, უმჯობესდება გლიკოზილირებული ჰემოგლობინის მნიშვნელობები.

ამოღებული გლუკოზის რაოდენობა დამოკიდებულია შაქრის ჭარბი რაოდენობით და გლომერულარული ფილტრაციის სიჩქარეზე. ინჰიბიტორი არ ახდენს გავლენას საკუთარი გლუკოზის ბუნებრივ წარმოებაზე. მისი შესაძლებლობები დამოუკიდებელია ინსულინის წარმოებისა და მასზე მგრძნობელობის ხარისხისა.

მედიკამენტებით ჩატარებულმა ექსპერიმენტებმა დაადასტურეს B- უჯრედების მდგომარეობის გაუმჯობესება, რომლებიც პასუხისმგებელნი არიან ენდოგენური ინსულინის სინთეზზე.

გლუკოზის მოსავლიანობა ამ გზით იწვევს კალორიების მოხმარებას და ჭარბი წონის დაკარგვას, არსებობს მცირედი შარდმდენი მოქმედება.

პრეპარატი არ მოქმედებს გლუკოზის სხვა გადამტანებზე, რომლებიც მას მთელ სხეულში ააწილებენ. SGLT2- ს მიმართ, დაგაგლიფლოზინი აჩვენებს 1,400-ჯერ უფრო მეტ სელექციურ მაჩვენებელს, ვიდრე მისი კოლეგა SGLT1, რომელიც პასუხისმგებელია გლუკოზის შეთვისებაში ნაწლავში.

ფარმაკოდინამიკა

ექსპერიმენტში Forsigi- ს გამოყენებით და ექსპერიმენტში ჯანსაღი მონაწილეებით, აღინიშნა გლუკოზურიული ეფექტის ზრდა. კონკრეტულ ციფრებში ასე გამოიყურება: 12 კვირის განმავლობაში, დიაბეტით დაავადებულებმა მიიღეს პრეპარატი 10 გრამ დღეში, ამ პერიოდის განმავლობაში თირკმელებში ამოიღეს 70 გ გლუკოზა, რაც ადეკვატურია 280 კკალ / დღეში.

დოფაგლიფლოცინის მკურნალობას ასევე თან ახლავს ოსმოსური დიურეზი. აღწერილი მკურნალობის რეჟიმით, დიურეზული ეფექტი უცვლელი იყო 12 კვირის განმავლობაში და შეადგენდა 375 მლ დღეში. პროცესს თან ახლდა ნატრიუმის მცირე რაოდენობით ლერცხვა, მაგრამ ეს ფაქტორი არ ახდენს გავლენას მის შინაარსზე სისხლში.

ფარმაკოკინეტიკა

1. შეწოვა. პერორალური გამოყენებით პრეპარატი შეიწოვება საჭმლის მომნელებელ ტრაქტში სწრაფად და თითქმის 100%. საკვების მიღება არ ახდენს გავლენას შთანთქმის შედეგებზე. პრეპარატის მწვერვალის დაგროვება სისხლში აღინიშნება 2 საათის შემდეგ, როდესაც იგი გამოიყენება ცარიელი კუჭზე. რაც უფრო მაღალია პრეპარატის დოზა, მით უფრო მაღალია მისი პლაზმური კონცენტრაცია გარკვეული პერიოდის განმავლობაში. 10 მგ დღეში. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა იქნება დაახლოებით 78%. ექსპერიმენტის ჯანმრთელ მონაწილეებში საკვების მიღებას კლინიკურად მნიშვნელოვანი გავლენა არ მოუხდენია პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკაზე.
2. განაწილება. მედიკამენტი უკავშირდება სისხლის ცილებს საშუალოდ 91% -ით. თანმდევი დაავადებებით, მაგალითად, თირკმლის უკმარისობით, ეს მაჩვენებელი რჩება.
3. მეტაბოლიზმი. ჯანმრთელ ადამიანებში TЅ არის 12.0 საათის შემდეგ, ერთჯერადი დოზის მიღებიდან 10 მგ. დადაგლიფლოზინი გარდაიქმნება დადაგლიფლოზინ-3-O- გლუკურონიდის ინერციულ მეტაბოლიტად, რომელსაც არა აქვს ფარმაკოლოგიური ეფექტი
4. მეცხოველეობა. მეტაბოლიტების მქონე პრეპარატი გამოდის თირკმელების დახმარებით, მისი ორიგინალური ფორმით. დაახლოებით 75% გამოიყოფა შარდში, დანარჩენი ნაწლავებით. დაგაგლიფლოზინის დაახლოებით 15% სუფთა ფორმით გამოდის.

განსაკუთრებული შემთხვევები

გლუკოზის ის რაოდენობა, რომელსაც თირკმელები გამოყოფენ მათი ფუნქციონირების დარღვევებში, დამოკიდებულია პათოლოგიის სიმძიმეზე. ჯანმრთელი ორგანოებით, ეს მაჩვენებელი 85 გ, მსუბუქი ფორმით - 52 გ, საშუალო - 18 გ, მძიმე შემთხვევებში - 11 გ გლუკოზა. ინჰიბიტორი ერთნაირად აკავშირებს ცილებს, როგორც დიაბეტით დაავადებულებში, ასევე საკონტროლო ჯგუფში. ჰემოდიალიზის შედეგები მკურნალობის შედეგებზე არ არის შესწავლილი.

ღვიძლის დისფუნქციის ზომიერი და ზომიერი ფორმების დროს Cmax და AUC ფარმაკოკინეტიკა განსხვავდებოდა 12% და 36%. ასეთი შეცდომა არ თამაშობს კლინიკურ როლს, შესაბამისად, არ არის საჭირო დიაბეტით დაავადებულთა ამ კატეგორიის დოზის შემცირება. მძიმე ფორმით, ეს მაჩვენებლები მერყეობს 40% და 67%.

ზრდასრულ ასაკში, პრეპარატის ექსპოზიციის მნიშვნელოვანი ცვლილება არ აღინიშნებოდა (თუ კლინიკური სურათის გამწვავების სხვა ფაქტორები არ არსებობს). რაც უფრო სუსტია თირკმელები, მით უფრო მაღალია დდაგლიფლოზინის ზემოქმედება.

სტაბილურ მდგომარეობაში, 2 ტიპის დიაბეტის მქონე პაციენტებში, საშუალო Cmax და AUC უფრო მაღალია, ვიდრე დიაბეტიან მამაკაცებში 22% -ით.

შედეგების სხვაობა, ევროპულ, ნეგროიდულ ან მონღოლოიდურ რასებს მიკუთვნებით დამოკიდებულია, არ იქნა ნაპოვნი.

ჭარბი წონის გათვალისწინებით, აღინიშნება პრეპარატის მოქმედების შედარებით დაბალი მაჩვენებლები, მაგრამ ასეთი შეცდომები კლინიკურად არ არის მნიშვნელოვანი, მოითხოვს დოზის კორექტირებას.

ვინ არის სასარგებლო forsyga

ცხოვრების წესის შეცვლისას (დაბალი ნახშირბადის დიეტა, კუნთების ადეკვატური დატვირთვა), გლიკემიის ნორმალიზაციის მიზნით, მედიკამენტები გამოიყენება:

• მონოთერაპიით;
• მეტფორმინის პარალელურად (თუ ჰიპოგლიკემიური ეფექტი არასაკმარისია);
• თავდაპირველ ინტეგრირებულ წრეში.

უკუჩვენებები

• მაღალი მგრძნობელობა ფორმულის ინგრედიენტების მიმართ;
• ტიპი 1 დიაბეტი;
• კეტოაციდოზი;
• თირკმლის მძიმე დაავადება;
• გლუკოზისა და ლაქტაზის გენეტიკური შეუწყნარებლობა;
• ორსულობა და ლაქტაცია;
• ბავშვები და ახალგაზრდები (არ არის საიმედო მონაცემები);
• მწვავე დაავადების შემდეგ, თან ახლავს სისხლის დაკარგვას;
• ხანდაზმული ასაკი (75 წლიდან) - როგორც პირველი პრეპარატი.

სტანდარტული განაცხადის სქემები

დაგაგლიფლოზინის მკურნალობის ალგორითმი ექიმია, მაგრამ სტანდარტული ინსტრუქციები მითითებულია გამოყენების ინსტრუქციებში.

1. მონოთერაპია. მიღება არ არის დამოკიდებული საკვებზე, ყოველდღიური ნორმა ერთდროულად 10 მგ.
2. ყოვლისმომცველი მკურნალობა. მეტფორმინთან ერთად - 10 მგ დღეში.
3. საწყისი სქემა. მეტფორმინის ნორმის დროს 500 მგ დღეში. Forsigu აიღე 1 ჩანართი. (10 გ) დღეში. თუ სასურველი შედეგი არ არის, გაზარდეთ მეტფორმინის მაჩვენებელი.
4. ღვიძლის პათოლოგიებით. ღვიძლის მსუბუქი და ზომიერი დისფუნქციების მქონე დიაბეტით დაავადებულებს არ სჭირდებათ დოზის კორექცია. მწვავე ფორმით, ისინი იწყება 5 გ დღეში, სხეულის ნორმალური რეაქციით, ნორმა შეიძლება გაიზარდოს 10 მგ დღეში.
5. თირკმლის დარღვევებით. ზომიერი და მძიმე ფორმით, Forsig არ არის დადგენილი (როდესაც კრეატინინის კლირენსი (CC) <60 მლ / წთ.);
6. სიბერე. ზრდასრულ ასაკში, მკურნალობის რეჟიმის არჩევისას, ისინი ხელმძღვანელობენ სისხლის მოცულობას და თირკმელების მდგომარეობას.

გვერდითი მოვლენები

პრეპარატის უსაფრთხოების შესწავლის პროცესში, მონაწილეობა მიიღეს 1,193 მოხალისემ, რომელთაც ფორტიგუ მიიღეს 10 მგ დღეში და 1393 მონაწილემ, რომლებმაც მიიღეს პლაცებო. არასასურველი ეფექტების სიხშირე დაახლოებით იგივე იყო.

თერაპიის შეწყვეტას მოითხოვს გაუთვალისწინებელ ეფექტებს შორის, შემდეგი:

• QC– ის ზრდა - 0.4%;
• სასქესო სისტემის ინფექციები - 0.3%;
• გამონაყარი კანზე - 0.2%;
• დისპეფსიური დარღვევები; 0.2%;
• კოორდინაციის დარღვევები - 0.2%.

კვლევების დეტალები მოცემულია ცხრილში.

შეფასების კრიტერიუმები:

• ძალიან ხშირად -> 0.1;
• ხშირად -> 0.01, <0.1;
• იშვიათად -> 0.001, <0.01.

Dapagliflozin მიმოხილვები

თემატური რესურსების ვიზიტორთა გამოკითხვის თანახმად, დიაბეტით დაავადებულთა უმეტესობას არ აქვს გვერდითი მოვლენები, ისინი კმაყოფილნი არიან მკურნალობის შედეგებით. ბევრი შეჩერებულია აბების ღირებულებით, მაგრამ პიროვნულ გრძნობებს, რომლებიც ასოცირდება ასაკთან, თანმდევი დაავადებებით, ზოგადი კეთილდღეობით, არავითარ შემთხვევაში არ შეიძლება იყოს სახელმძღვანელო ფორსგიის დანიშვნის შესახებ.

მკურნალობის პირადი კურსის ჩატარება შესაძლებელია მხოლოდ ექიმის მიერ, ის შეარჩიებს ანალოგებს დაგაგლიფლოცინისთვის (ჟარდინსი, ინკოკუანი), თუ კომპლექსი საკმარისად ეფექტური არ არის.

ვიდეოზე - დაგაგლიფლოცინის, როგორც ახალი ტიპის მედიცინის თვისებები.