ინსულინის ანალოგები: როგორ შეგიძლიათ შეცვალოთ თქვენი პრეპარატი

Send

სამედიცინო პრაქტიკაში დიაბეტისგან თავის დასაღწევად, ჩვეულებრივ, ინსულინის ანალოგების გამოყენებაა.

დროთა განმავლობაში, ასეთი წამლები სულ უფრო პოპულარული გახდა ექიმებსა და მათ პაციენტებს შორის.

მსგავსი ტენდენციის ახსნა შეიძლება:

ინსულინის საკმარისად მაღალი ეფექტურობა სამრეწველო წარმოებაში;
შესანიშნავი მაღალი უსაფრთხოების პროფილი;
გამოყენების მარტივია;
ჰორმონის საკუთარი სეკრეციის გზით პრეპარატის ინექციის სინქრონიზაციის შესაძლებლობა.

გარკვეული პერიოდის შემდეგ, შაქრიანი დიაბეტის ტიპის 2 პაციენტები იძულებულნი არიან გადავიდნენ სისხლში შაქრის შემამცირებელი ტაბლეტებიდან, ჰორმონის ინსულინის ინექციებზე. აქედან გამომდინარე, პრიორიტეტია მათთვის ოპტიმალური წამლის არჩევის საკითხი.

თანამედროვე ინსულინის თვისებები

ადამიანის ინსულინის გამოყენებისას არსებობს გარკვეული შეზღუდვები, მაგალითად, ექსპოზიციის ნელი დაწყება (დიაბეტმა უნდა მისცეს ინექცია ჭამამდე 30-40 წუთით ადრე) და ძალიან გრძელი სამუშაო დრო (12 საათამდე), რაც შეიძლება გახდეს ჰიპოგლიკემიის დაგვიანებული წინაპირობა.

გასული საუკუნის ბოლოს, წარმოიშვა საჭიროება ინსულინის ანალოგების შემუშავებისთვის, რომლებიც ამ ნაკლოვანებებისაგან არ იქნებოდა. მოკლევადიანი ინსულინების წარმოება დაიწყო ნახევარგამოყოფის პერიოდის მაქსიმალური შემცირებით.

ამან მათ დაუახლოვა მშობლიური ინსულინის თვისებები, რომელთა ინაქტივაცია შესაძლებელია სისხლში შეყვანის შემდეგ 4-5 წუთის შემდეგ.

ინსულინის მწვერვალების ვარიანტები შეიძლება თანაბრად და შეუფერხებლად შეიწოვოს კანქვეშა ცხიმისგან და არ გამოიწვიოს ღამის ჰიპოგლიკემიის პროვოცირება.

ბოლო წლებში ფარმაკოლოგიაში მნიშვნელოვანი მიღწევა მოხდა, რადგან აღინიშნება:

მჟავე ხსნარებიდან ნეიტრზე გადასვლა;
ადამიანის ინსულინის მიღება დნმ-ის რეკომბინანტული ტექნოლოგიის გამოყენებით;
მაღალი ხარისხის ინსულინის შემცვლელების შექმნა ახალი ფარმაკოლოგიური თვისებებით.

ინსულინის ანალოგები ცვლის ადამიანის ჰორმონის მოქმედების ხანგრძლივობას, უზრუნველყონ თერაპიისადმი ინდივიდუალური ფიზიოლოგიური მიდგომა და დიაბეტისთვის მაქსიმალური მოხერხებულობა.

მედიკამენტები შესაძლებელს ხდის ოპტიმალური ბალანსის მიღწევას სისხლში შაქრის დაქვეითების რისკებსა და სამიზნე გლიკემიის მიღწევებს შორის.

ინსულინის თანამედროვე ანალოგები მისი მოქმედების დროის მიხედვით, ჩვეულებრივ იყოფა:

ultrashort (Humalog, Apidra, Novorapid Penfill);
გახანგრძლივება (Lantus, Levemir Penfill).

გარდა ამისა, არსებობს კომბინირებული შემცვლელი პრეპარატები, რომლებიც წარმოადგენს ულტრასორტისა და გახანგრძლივებული ჰორმონის ნაზავს გარკვეული თანაფარდობით: Penfill, Humalog mix 25.

ჰუმალოგი (lispro)

ამ ინსულინის სტრუქტურაში შეიცვალა პროლინისა და ლიზინის პოზიცია. პრეპარატსა და ხსნადი ადამიანის ინსულინს შორის განსხვავებაა ინტერმოლეკულური ასოციაციების სუსტი სპონტანურობა. ამის გათვალისწინებით, lispro უფრო სწრაფად შეიწოვება დიაბეტის სისხლში.

თუ თქვენ ნარკოტიკების ინექცია ერთნაირი დოზით და ამავე დროს, მაშინ Humalog მისცემთ მწვერვალს 2-ჯერ უფრო სწრაფად. ეს ჰორმონი გაცილებით სწრაფად აღმოფხვრილია და 4 საათის შემდეგ მისი კონცენტრაცია თავდაპირველ დონეზე მოდის. მარტივი ადამიანის ინსულინის კონცენტრაცია შენარჩუნდება 6 საათში.

შედარებით შედარება ლისპროპესთან შედარებით მარტივი მოქმედების ინსულინთან, შეიძლება ითქვას, რომ პირველმა შეიძლება შეაჩეროს ღვიძლის მიერ გლუკოზის წარმოება ბევრად უფრო მძლავრად.

Humalog წამლის კიდევ ერთი უპირატესობა არსებობს - ის უფრო პროგნოზირებადია და შეუძლია ხელი შეუწყოს დოზის კორექტირების პერიოდს კვების დატვირთვასთან. ახასიათებს ექსპოზიციის ხანგრძლივობის ცვლილების არარსებობა შეყვანის ნივთიერების მოცულობის ზრდის შედეგად.

მარტივი ადამიანის ინსულინის გამოყენებით, მისი მუშაობის ხანგრძლივობა შეიძლება განსხვავდებოდეს დოზის მიხედვით. აქედან გამომდინარეობს, რომ საშუალო ხანგრძლივობა 6-დან 12 საათამდე ჩნდება.

ინსულინის ჰუმალოგის დოზის გაზრდით, მისი მუშაობის ხანგრძლივობა თითქმის იმავე დონეზე რჩება და იქნება 5 საათი.

აქედან გამომდინარეობს, რომ ლისპოს დოზის გაზრდით, ჰიპოგლიკემიის დაგვიანების რისკი არ იზრდება.

ასპარტი (ნოვოორპიდის კალამი)

ინსულინის ამ ანალოგს თითქმის შესანიშნავად შეუძლია მიბაძოს ინსულინის ადექვატური პასუხი საკვების მიღებაზე. მისი ხანმოკლე ხანგრძლივობა იწვევს შედარებით სუსტ ეფექტს კვებას შორის, რაც შესაძლებელს ხდის ყველაზე სრულყოფილი კონტროლის მიღებას სისხლში შაქარზე.

თუ შევადარებთ ინსულინის ანალოგებთან მკურნალობის შედეგს ჩვეულებრივი მოკლევადიანი ადამიანის ინსულინთან, აღინიშნება პოსტპროდუქტიული სისხლში შაქრის დონის კონტროლის ხარისხის მნიშვნელოვანი ზრდა.

Detemir და Aspart- ით კომბინირებული მკურნალობა საშუალებას გაძლევთ:

თითქმის 100% ნორმალიზდება ჰორმონის ინსულინის ყოველდღიური პროფილი;
გლიკოზილირებული ჰემოგლობინის დონის თვისობრივი გაუმჯობესება;
მნიშვნელოვნად ამცირებს ჰიპოგლიკემიური პირობების განვითარების ალბათობას;
შეამცირეთ შაქრიანობის ამპლიტუდა და პიკური კონცენტრაცია შაქრიანი დიაბეტის სისხლში.

აღსანიშნავია, რომ ბაზალ-ბოლუსური ინსულინის ანალოგებთან თერაპიის დროს, სხეულის წონის საშუალო მატება მნიშვნელოვნად დაბალია, ვიდრე დინამიური დაკვირვების მთელი პერიოდის განმავლობაში.

გლულინი (Apidra)

ადამიანის ინსულინის ანალოგი Apidra არის ულტრა მოკლე ექსპოზიციის პრეპარატი. ფარმაკოკინეტიკური, ფარმაკოდინამიკური მახასიათებლებისა და ბიოშეღწევადობის მიხედვით, გლულინი ჰუმალოგის ტოლფასია. მისი მიტოგენური და მეტაბოლური მოქმედებით, ჰორმონი არ განსხვავდება მარტივი ადამიანის ინსულინისგან. ამის წყალობით, შესაძლებელია მისი გამოყენება დიდი ხნის განმავლობაში, და ეს აბსოლუტურად უსაფრთხოა.

როგორც წესი, Apidra უნდა იქნას გამოყენებული კომბინაციაში:

ადამიანის ინსულინის ხანგრძლივი ზემოქმედება;
ბაზალური ინსულინის ანალოგი.

გარდა ამისა, პრეპარატი ხასიათდება მუშაობის უფრო სწრაფად დაწყებით და მისი უფრო მოკლე ხანგრძლივობით, ვიდრე ნორმალური ადამიანის ჰორმონი. ის დიაბეტის მქონე პაციენტებს საშუალებას აძლევს აჩვენონ უფრო დიდი მოქნილობა საკვებში გამოყენებისას, ვიდრე ადამიანის ჰორმონი. ინსულინი იწყებს მოქმედებას დაუყოვნებლივ მიღების შემდეგ, ხოლო სისხლში შაქრის დონე ეცემა 10-20 წუთის შემდეგ, რაც Apidra კანქვეშა იქნა ინექცია.

ხანდაზმულ პაციენტებში ჰიპოგლიკემიის თავიდან ასაცილებლად, ექიმები გირჩევენ პრეპარატის შეყვანას დაუყოვნებლივ ჭამის შემდეგ ან ამავე დროს. ჰორმონის შემცირებული ხანგრძლივობა ხელს უწყობს ეგრეთ წოდებულ "გადახურულ" ეფექტს, რაც ჰიპოგლიკემიის თავიდან ასაცილებლად შესაძლებელს ხდის.

გლულინი შეიძლება ეფექტური იყოს მათთვის, ვინც ჭარბი წონაა, რადგან მისი გამოყენება არ იწვევს წონის შემდგომ ზრდას. პრეპარატი ხასიათდება მაქსიმალური კონცენტრაციის სწრაფი დაწყებითობით, სხვა ტიპის ჰორმონებთან შედარებით, რეგულარულ და ლისპოპროტესთან.

Apidra იდეალურია ჭარბი წონის სხვადასხვა ხარისხით, გამოყენების მაღალი მოქნილობის გამო. ვისცერული ტიპის სიმსუქნის დროს, პრეპარატის შეწოვის მაჩვენებელი შეიძლება განსხვავდებოდეს, რაც ართულებს პრანდიალურ გლიკემიურ კონტროლს.

Detemir (ლევემირის Penfill)

ლევემირ პენფილი ადამიანის ინსულინის ანალოგია. მას აქვს საშუალო საოპერაციო დრო და არ აქვს მწვერვალები. ეს ხელს უწყობს ბაზალური გლიკემიური კონტროლის უზრუნველყოფას დღის განმავლობაში, მაგრამ ექვემდებარება ორმაგ გამოყენებას.

კანქვეშა კანქვეშ გამოყენებისას, Detemir ქმნის ნივთიერებებს, რომლებიც შეკავშირებულია შრატის ალბუმინებით ინტერსტიციულ სითხეში. კაპილარული კედლის მეშვეობით გადასვლის შემდეგ, ინსულინი ხელახლა აკავშირებს ალბუმინებს სისხლში.

პრეპარატის შემადგენლობაში, მხოლოდ თავისუფალი ფრაქცია ბიოლოგიურად აქტიურია. ამრიგად, ალბუმინთან დაკავშირება და მისი ნელი დაშლა უზრუნველყოფს ხანგრძლივ და მწვერვალთ შესრულებას.

ლევემირ პენფილის ინსულინი შეუფერხებლად მოქმედებს დიაბეტით დაავადებულ პაციენტზე და ავსებს ბაზალური ინსულინის სრულ საჭიროებას. ის არ ითვალისწინებს კანქვეშ გამოყენებამდე კანკალს.

გლარგინი (Lantus)

გლარგინის ინსულინის შემცვლელი ულტრადაა სწრაფი. ეს პრეპარატი შეიძლება კარგად და მთლიანად ხსნადი იყოს ოდნავ მჟავე გარემოში, ხოლო ნეიტრალური გარემოში (კანქვეშა ცხიმში) ის ცუდად ხსნადია.

კანქვეშა მიღების შემდეგ დაუყოვნებლივ, გლარგინი შემოდის ნეიტრალიზაციის რეაქციაში მიკროკრეფიტირების წარმოქმნით, რაც აუცილებელია წამლის ჰექსამერების შემდგომი განთავისუფლებისთვის და მათი დაყოფა ინსულინის ჰორმონის მონომერებში და დიმერებში.

დიაბეტის მქონე პაციენტის სისხლში ლანტუსის გლუვი და თანდათანობით გადინების გამო, არხში მისი მიმოქცევა ხდება 24 საათის განმავლობაში. ეს საშუალებას იძლევა ინსულინის ანალოგების ინექცია მხოლოდ დღეში ერთხელ.

როდესაც თუთიის მცირე რაოდენობა ემატება, ინსულინი ლანტუსი კრისტალიზდება კანქვეშა ქსოვილში, რაც კიდევ უფრო მეტხანს მის შეწოვის დროს. ამ პრეპარატის აბსოლუტურად ყველა თვისება გარანტიას იძლევა მის გლუვ და მთლიანად პიკიან პროფილზე.

გლარგინი იწყებს მუშაობას კანქვეშა ინექციის შემდეგ 60 წუთის შემდეგ. მისი სტაბილური კონცენტრაცია პაციენტის სისხლის პლაზმაში შეიძლება შეინიშნოს 2-4 საათის შემდეგ, პირველი დოზის მიღების დღიდან.

მიუხედავად ამ ულტრასტიკური პრეპარატის ინექციის ზუსტი დროისა (დილა ან საღამო) და დაუყოვნებლივი ინექციის ადგილი (კუჭი, მკლავი, ფეხი), სხეულის ზემოქმედების ხანგრძლივობა იქნება:

საშუალოდ - 24 საათი;
მაქსიმალური - 29 საათი.

ინსულინის გლარგინის ჩანაცვლება შეიძლება სრულად შეესაბამებოდეს ფიზიოლოგიურ ჰორმონს მისი მაღალი ეფექტურობით, რადგან პრეპარატი:

ხარისხობრივად ასტიმულირებს შაქრის მოხმარებას ინსულინდამოკიდებულ პერიფერულ ქსოვილებზე (განსაკუთრებით ცხიმოვანი და კუნთოვანი);
აფერხებს გლუკონეოგენეზს (ამცირებს სისხლში გლუკოზას).

გარდა ამისა, პრეპარატი მნიშვნელოვნად აფერხებს ცხიმოვანი ქსოვილის დაშლას (ლიპოლიზი), ცილის დაშლას (პროტეოლიზი), ხოლო კუნთოვანი ქსოვილის წარმოებას აძლიერებს.

გლარგინის ფარმაკოკინეტიკის სამედიცინო კვლევებმა აჩვენა, რომ ამ პრეპარატის მწვერვალოვანი განაწილება შესაძლებელს გახდის თითქმის 100% -ით მოახდინოს ენდოგენური ჰორმონის ინსულინის ბაზალური წარმოება 24 საათის განმავლობაში. ამავე დროს, მნიშვნელოვნად შემცირდება ჰიპოგლიკემიური პირობების განვითარების ალბათობა და სისხლში შაქრის დონის მკვეთრი ნახტომი.

ჰუმალოგური მიქსი 25

ეს პრეპარატი არის ნარევი, რომელიც შედგება:

ჰორმონის lisპროპოლის 75% პროტეინირებული შეჩერება;
ინსულინი 25% ჰუმალოგი.

ეს და სხვა ინსულინის ანალოგები ასევე კომბინირებულია მათი განთავისუფლების მექანიზმის შესაბამისად. პრეპარატის შესანიშნავი ხანგრძლივობა უზრუნველყოფილია ჰორმონის ლიზპროფის პროტეინირებული შეჩერების ეფექტის წყალობით, რაც შესაძლებელს გახდის ჰორმონის ბაზალური წარმოების გამეორებას.

ლისპოპრო ინსულინის დარჩენილი 25% არის კომპონენტი, რომელსაც აქვს ულტრა მოკლე ექსპოზიციის პერიოდი, რომელიც დადებით გავლენას ახდენს გლიკემიაზე ჭამის შემდეგ.

აღსანიშნავია, რომ ნაზავიან შემადგენლობაში შემავალი ჰუმალოგის მოქმედება სხეულზე უფრო სწრაფად მოქმედებს მოკლე ჰორმონთან შედარებით. ის უზრუნველყოფს მშობიარობის შემდგომი გლიკემიის მაქსიმალურ კონტროლს და, შესაბამისად, მისი პროფილი უფრო ფიზიოლოგიურია, როდესაც შედარებით ინსულინთან შედარებით.

კომბინირებული ინსულინები განსაკუთრებით რეკომენდებულია ტიპის 2 დიაბეტის მქონე ადამიანებისთვის. ამ ჯგუფში შედიან ხანდაზმული პაციენტები, რომლებიც, როგორც წესი, მეხსიერების პრობლემებს განიცდიან. სწორედ ამიტომ, ჰორმონის შეყვანა ჭამის წინ ან დაუყოვნებლივ მის შემდეგ, ეს ხელს უწყობს ამგვარი პაციენტების ცხოვრების ხარისხის მნიშვნელოვნად გაუმჯობესებას.

60-დან 80 წლამდე ასაკის დიაბეტით დაავადებულთა ჯანმრთელობის მდგომარეობის კვლევებმა, ნარკოტიკების Humalog mix 25-ის გამოყენებით, აჩვენა, რომ მათ მოახერხეს შესანიშნავი კომპენსაციის მიღება ნახშირწყლების მეტაბოლიზმისთვის. ჰორმონების მიღების დროს, ჭამის დაწყებამდე და მის შემდეგ, ექიმებმა მოახერხეს წონის უმნიშვნელო წონა და ჰიპოგლიკემიის უკიდურესად დაბალი რაოდენობა.

რომელია უკეთესი ინსულინი?

თუ ჩვენ შევადარებთ სამკურნალო საშუალებების ფარმაკოკინეტიკას, მაშინ დამსწრე ექიმის მიერ მათი დანიშვნა სავსებით გამართლებულია შაქრიანი დიაბეტის შემთხვევაში, როგორც პირველი, ასევე მეორე ტიპის. ამ ინსულინებს შორის მნიშვნელოვანი განსხვავებაა მკურნალობის დროს სხეულის წონის მატება და სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციის ღამის ცვლილების რაოდენობის შემცირება.

გარდა ამისა, მნიშვნელოვანია აღინიშნოს დღის განმავლობაში მხოლოდ ერთი ინექციის საჭიროება, რაც პაციენტებისთვის გაცილებით მოსახერხებელია. განსაკუთრებით მაღალია ადამიანის ინსულინის გლარგინის ანალოგის ეფექტურობა მეტფორმინთან ერთად მეორე ტიპის დიაბეტის მქონე პაციენტებისთვის. კვლევებმა აჩვენა შაქრის კონცენტრაციის ღამით მობრუნების მნიშვნელოვანი ვარდნა. ეს ხელს უწყობს ყოველდღიური გლიკემიის საიმედო ნორმალიზებას.