თიაზოლიდინიონი წარმოადგენს ანტიდიაბეტური ზეპირი მედიკამენტების ახალ ჯგუფს. ბუგანოიდების მსგავსად, ისინი არ გადატვირთავენ პანკრეასს, ასტიმულირებენ ენდოგენური ინსულინის წარმოებას, მაგრამ უბრალოდ ამცირებენ უჯრედების წინააღმდეგობას ჰორმონისადმი.
გლიკემიის ნორმალიზების გარდა, მედიკამენტები ასევე აუმჯობესებს ლიპიდურ სპექტრს: იზრდება HDL- ის კონცენტრაცია, მცირდება ტრიგლიცეროლის დონე. ვინაიდან ნარკოტიკების მოქმედება ემყარება გენის ტრანსკრიფციის სტიმულაციას, მკურნალობისგან ოპტიმალური შედეგი შეიძლება მოსალოდნელი იყოს 2-3 თვეში. კლინიკურ კვლევებში, თიაზოლიდინიონესთან მონოთერაპიამ გლიკირებული ჰემოგლობინი შეამცირა 2% -მდე.
ამ ჯგუფის მედიკამენტები სრულყოფილად ერწყმის სხვა ანტიდიაბეტურ აგენტებს - მეტფორმინს, ინსულინს, სულფონილურას წარმოებულებს. მეტფორმინთან კომბინაცია შესაძლებელია მოქმედების განსხვავებული მექანიზმის გამო: ბიუგანიდები ახდენენ გლუკოგენეზს დათრგუნვას, ხოლო თიაზიდოლინადინები ზრდის გლუკოზის გამოყენებას.
ისინი ასევე არ პროვოცირებენ ჰიპოგლიკემიურ ეფექტს მონოთერაპიის დროს, მაგრამ, მეტფორმინის მსგავსად, ჰიპოგლიკემიური მედიკამენტების კომპლექსურ თერაპიაში შეიძლება გამოიწვიოს ასეთი შედეგები.
როგორც მედიკამენტები, რომლებიც ზრდის რეცეპტორების მგრძნობელობას ინსულინის მიმართ, თიაზოლიდინიონიონები არიან ყველაზე პერსპექტიული მედიკამენტები ტიპი 2 დიაბეტის მართვისთვის. მედიკამენტების მიღების შემდეგ პრევენციული ეფექტი გრძელდება კურსის დასრულებიდან 8 თვემდე.
არსებობს ჰიპოთეზა, რომ ამ კლასის მედიკამენტებს შეუძლიათ შეასწორონ მეტაბოლური სინდრომის გენეტიკური დეფექტი, შეაჩერეთ ტიპი 2 დიაბეტის მიმდინარეობა დაავადების სრულ გამარჯვებამდე.
თიაზოლიდინიონიუსისგან, ფარმაცევტული კომპანია "ელი ლილი" (აშშ) მე -2 თაობის მედიკამენტი Aktos დღეს რეგისტრირებულია რუსეთის ბაზარზე. მისი გამოყენება ახალ შესაძლებლობებს ხსნის არა მხოლოდ დიაბეტოლოგიაში, არამედ კარდიოლოგიაშიც, სადაც მედიცინა გამოიყენება გულის და სისხლძარღვების პათოლოგიების თავიდან ასაცილებლად, მეტწილად ინსულინის წინააღმდეგობის გამო.
პიოგლიტაზონის დოზის ფორმა და შემადგენლობა
პრეპარატის ძირითადი კომპონენტია პიოგლიტაზონის ჰიდროქლორიდი. ერთ ტაბლეტში მისი რაოდენობა დამოკიდებულია დოზაზე - 15 ან 30 მგ. ფორმულირებაში აქტიური ნაერთი დამატებულია ლაქტოზას მონოჰიდრატთან, ჰიდროქსიპროპილ ცელულოზასთან, კალციუმის კარბოქსიმეთილ ცელულოზასთან, მაგნიუმის სტეატატთან.
ორიგინალური თეთრი ტაბლეტების დადგენა შესაძლებელია მრგვალი ამოზნექილი ფორმის და გრავიურა "15" ან "30" მიერ.
ერთ ფირფიტაში 10 ტაბლეტი, ყუთში - 3-10 ასეთი ფირფიტა. პრეპარატის შენახვის ვადაა 2 წელი. პიოგლიტაზონისთვის, ფასი დამოკიდებულია არა მხოლოდ პრეპარატის დოზაზე, არამედ გენერიკელ მწარმოებელზე: ინდოეთის პიოგლარის 30 მგ 30 ტაბლეტის შეძენა შესაძლებელია 1083 რუბლს, ირლანდიის აქტოზის 28 ტაბლეტს 30 მგ თითოეულს - 3000 რუბლს.
ფარმაკოლოგიური მახასიათებლები
პიოგლიტაზონი არის თიაზიდოლიდინონის კლასის ზეპირი ჰიპოგლიკემიური წამალი. პრეპარატის მოქმედება დაკავშირებულია ინსულინის არსებობასთან: ღვიძლისა და ქსოვილების მგრძნობელობის ბარიერის შემცირება ჰორმონის მიმართ, ეს ზრდის გლუკოზის ღირებულებას და ამცირებს მის წარმოებას ღვიძლში. სულფონილურას სამკურნალო საშუალებებთან შედარებით, პიოგლიტაზონი არ ასტიმულირებს ინსულინის წარმოებაზე პასუხისმგებელ B უჯრედებს და არ აჩქარებს მათ დაბერებას და ნეკროზს.
ინსულინის წინააღმდეგობის დაქვეითება ტიპი 2 დიაბეტში ხელს უწყობს გლიკემიური პროფილის და გლიცირებული ჰემოგლობინის ღირებულებების ნორმალიზებას. მეტაბოლური დარღვევებით, პრეპარატი ხელს უწყობს HDL დონის მატებას და ტრიგლიცეროლის დონის დაქვეითებას. მთლიანი ქოლესტერინის და LDL შემცველობა უცვლელი რჩება.
საჭმლის მომნელებელ ტრაქტში შესვლისას პრეპარატი აქტიურად შეიწოვება, 2 საათის შემდეგ აღწევს სისხლში სასაზღვრო მნიშვნელობებს, ბიოშეღწევადობით 80%. სისხლში პრეპარატის კონცენტრაციის პროპორციული ზრდა დაფიქსირდა დოზით 2-დან 60 მგ-მდე. სტაბილური შედეგი მიიღწევა ტაბლეტების მიღების შემდეგ, პირველ 4-7 დღეში.
განმეორებითი გამოყენება არ იწვევს პრეპარატის დაგროვებას. შთანთქმის სიჩქარე არ არის დამოკიდებული ნუტრიენტების მიღების დროზე.
პიოგლიტაზონი გამოიყოფა განავლით (55%) და შარდით (45%). პრეპარატი, რომელიც გამოიყოფა უცვლელი ფორმით, აქვს ნახევარგამოყოფის პერიოდი 5-6 საათის განმავლობაში, მისი მეტაბოლიტებისათვის, 16-23 საათის განმავლობაში.
დიაბეტის ასაკი არ მოქმედებს პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკაზე. თირკმლის დისფუნქციით, გლიტაზონის და მისი მეტაბოლიტების შემცველობა უფრო დაბალი იქნება, მაგრამ კლირენსი იდენტური იქნება, ამიტომ შენარჩუნებულია უფასო წამლის კონცენტრაცია.
ღვიძლის უკმარისობით, სისხლში წამლის საერთო დონე მუდმივია, განაწილების მოცულობის მატებით, შემცირდება კლირენსი, გაიზრდება უფასო წამლის წილი.
გამოყენების ჩვენებები
პიოგლიტაზონი გამოიყენება ტიპის 2 დიაბეტის გასაკონტროლებლად, როგორც მონოთერაპიაში, ასევე კომპლექსურ მკურნალობაში, თუ ცხოვრების წესის ცვლილებები (დაბალ ნახშირწყლოვანი კვება, ადეკვატური ფიზიკური დატვირთვა, ემოციური მდგომარეობის კონტროლი) სრულად არ ანაზღაურებს გლიკემიას.
კომპლექსურ მკურნალობაში გამოიყენება მეტფორმინის ორმაგი რეჟიმები (განსაკუთრებით სიმსუქნისთვის), თუ თერაპიულ დოზებში მეტფორმინთან მონოთერაპია არ იძლევა 100% გლიკემიურ კონტროლს. მეტფორმინის უკუჩვენებების საწინააღმდეგოდ გამოყენების შემთხვევაში, პიოგლიტაზონი შერწყმულია სულფონილიურას სამკურნალო საშუალებებთან, თუ ამ უკანასკნელის გამოყენება მონოთერაპიაში არ იძლევა სასურველ შედეგს.
პიოგლიტაზონის და სამჯერადი კომბინაცია მეტფორმინის და სულფონილურეას პრეპარატებთან ერთად შესაძლებელია, განსაკუთრებით სქელი პაციენტებისთვის, თუ წინა სქემებში არ არის გათვალისწინებული გლიკემიური ნორმალური პროფილის არსებობა.
ტაბლეტები ასევე შესაფერისია ინსულინდამოკიდებულ ტიპის 2 დიაბეტისთვის, თუ ინსულინის ინექციები საკმარისად არ აკონტროლებს დიაბეტს, ხოლო მეტფორმინი პაციენტის მიერ უკუნაჩვენებია ან არ მოითმენს.
უკუჩვენებები
ფორმულის ინგრედიენტების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობის გარდა, პიოგლიტაზონი არ არის რეკომენდებული:
- პაციენტები, რომლებსაც აქვთ ტიპი 1 დაავადება;
- დიაბეტური კეტოაციდოზით;
- პაციენტები, რომლებსაც აქვთ ღვიძლის მძიმე დისფუნქცია;
- თუ ანამნეზის დროს - ხელოვნების გულის პათოლოგიები. I - IV NYHA;
- გაურკვეველი ეტიოლოგიის მაკროსკოპული ჰემატურიით;
- ონკოლოგიური დიაბეტი (ბუშტის კიბო).
ნარკოლოგიური ურთიერთქმედებები
პიოგლიტაზონის კომბინირებული გამოყენება დიგოქსინთან, ვარფარინთან, ფენპროკოუმონთან და მეტფორმინთან ერთად არ ცვლის მათ ფარმაკოლოგიურ შესაძლებლობებს. არ ახდენს გავლენას ფარმაკოკინეტიკასა და გლიტაზონის გამოყენება სულფონილურას წარმოებულებით.
პიოგლიტაზონის ურთიერთქმედების შესახებ პირის ღრუს კონტრაცეპტივებთან, კალციუმის არხის ბლოკატორებთან, ციკლოსპორინთან და HMCA-CoA რედუქტაზას ინჰიბიტორებთან დაკავშირებული კვლევებით, არ გამოვლენილია მათი მახასიათებლების ცვლილება.
პიოგლიტაზონის და გმფებროზილის თანმდევი გამოყენება გლიტაზონის AUC– ის ზრდას იწვევს, რაც ახასიათებს დრო – კონცენტრაციის დამოკიდებულებას, 3-ჯერ. ასეთი ვითარება ზრდის დოზაზე დამოკიდებული არასასურველი ეფექტების გამოვლენის შანსებს, ამიტომ ინჰიბიტორთან კომბინირებისას პიოგლიტაზონის დოზა უნდა მორგდეს.
პიოგლიტაზონის სიჩქარე იზრდება, როდესაც რიფამპიცინი ერთად გამოიყენება. გლიკემიის მონიტორინგი სავალდებულოა.
რეკომენდაციები Pioglitazonum- ის გამოყენების შესახებ
პიოგლიტაზონის გამოყენების ინსტრუქცია გირჩევთ, რომ დიაბეტით დაავადებულებმა გამოიყენოთ 1 გვ / დღე. ტაბლეტი გადაყლაპა წყლით, ექიმმა შეარჩია დოზა, წინა თერაპიის, ასაკის, დაავადების სტადიის, თანმდევი პათოლოგიების, სხეულის რეაქციების გათვალისწინებით.
ინსულინთან კომპლექსური მკურნალობით, ამ უკანასკნელის დოზა რეგულირდება გლუკომეტრის წაკითხვის და დიეტის მახასიათებლების მიხედვით.
ხანდაზმული დიაბეტით დაავადებულთათვის დოზის შეცვლა არ არის საჭირო, ისინი იწყებენ დაბალ დონესთან ერთად, თანდათან იზრდება, განსაკუთრებით კომბინირებული სქემით - ეს ამარტივებს ადაპტაციას და ამცირებს გვერდითი ეფექტების მოქმედებას.
თირკმლის ფუნქციების დარღვევით (კრეატინინის კლირენსი 4 მილი / წთ-ზე მეტი.) გლიტაზონი ინიშნება ჩვეულებისამებრ, ის არ არის მითითებული ჰემოდიალიზის პაციენტებში, აგრეთვე ღვიძლის უკმარისობის დროს.
დამატებითი რეკომენდაციები
არჩეული რეჟიმის ეფექტურობა ფასდება ყოველ 3 თვეში გლიკირებული ჰემოგლობინის გამოკვლევების გამოყენებით. თუ არ არსებობს ადეკვატური რეაქცია, შეწყვიტეთ წამლის მიღება. პიოგლიტაზონის გახანგრძლივებული გამოყენება პოტენციურ საფრთხეს უქმნის, ამიტომ, ექიმმა უნდა აკონტროლოს პრეპარატის უსაფრთხოების პროფილი.
პრეპარატს შეუძლია ორგანიზმში სითხე შეინარჩუნოს და მდგომარეობა გაუარესდეს გულის უკმარისობის დროს. თუ დიაბეტს აქვს რისკ ფაქტორები ზრდასრულ ასაკში, გულის შეტევით ან გულის კორონარული დაავადება, საწყისი დოზა უნდა იყოს მინიმალური.
ტიტაცია შესაძლებელია პოზიტიური დინამიკით. დიაბეტით დაავადებულთა ამ კატეგორიას ესაჭიროება მათი ჯანმრთელობის მდგომარეობის რეგულარული მონიტორინგი (წონა, შეშუპება, გულის დაავადებების ნიშნები), განსაკუთრებით დაბალი დიასტოლური რეზერვებით.
განსაკუთრებული წამალი მედიკამენტების მიღებისას განსაკუთრებული ყურადღება უნდა მიექცეს სექსუალურ (75 წლიდან) ასაკის დიაბეტით დაავადებულებს, რადგან ამ კატეგორიის სამკურნალო საშუალების გამოყენების გამოცდილება არ არსებობს. პიოგლიტაზონის ინსულინთან პიოგლიტაზონის კომბინაციით, გულის პათოლოგიები შეიძლება გაძლიერდეს. ამ ასაკში, კიბოს, მოტეხილობების რისკი იზრდება, ამიტომ მედიკამენტის დანიშვნისას აუცილებელია შეაფასოთ რეალური სარგებელი და პოტენციური ზიანი.
კლინიკური კვლევები ადასტურებს პოგოგლიცონის მოხმარების შემდეგ შარდის ბუშტის კიბოს განვითარების ალბათობას. დაბალი რისკის მიუხედავად (საკონტროლო ჯგუფში 0.02%, 0.02% -ით), უნდა შეფასდეს კიბოს პროვოცირება ყველა ფაქტორი (მოწევა, მავნე წარმოება, მენჯის დასხივება, ასაკი).
პრეპარატის დანიშვნამდე ხდება ღვიძლის ფერმენტების შემოწმება. ALT 2.5-ჯერ გაზრდით და ღვიძლის მწვავე უკმარისობით, პრეპარატი უკუნაჩვენებია. ღვიძლის პათოლოგიების ზომიერი სიმძიმით, პიოგლიტაზონი მიიღება სიფრთხილით.
ღვიძლის უკმარისობის სიმპტომებით (დისპეფსიური დარღვევები, ეპიგასტრიკული ტკივილი, ანორექსია, მუდმივი დაღლილობა), ღვიძლის ფერმენტები შემოწმდება. ნორმის 3-ჯერ გადაჭარბება, ისევე როგორც ჰეპატიტის გამოჩენა, მიზეზი უნდა იყოს წამლების გაყვანის მიზეზი.
ინსულინის რეზისტენტობის დაქვეითებით, ცხიმის გადანაწილება ხდება: ვისცერული მცირდება, ასევე იზრდება მუცლის ღრუს მომატება. თუ წონის მომატება უკავშირდება შეშუპებას, მნიშვნელოვანია გულის ფუნქციონირების კონტროლი და კალორიების მიღება.
სისხლის მოცულობის გაზრდის გამო, ჰემოგლობინი შეიძლება შემცირდეს საშუალოდ 4% -ით. ანალოგიური ცვლილებები შეინიშნება სხვა ანტიდიაბეტური საშუალებების მიღების დროს (მეტფორმინისთვის - 3-4%, სულფონილიურას პრეპარატები - 1-2%).
პიოგლიტაზონთან, ინსულინთან და სულფონილურეას სერიებთან ორმაგ და სამმაგ კომბინაციაში, ჰიპოგლიკემიის განვითარების რისკი იზრდება. კომპლექსური თერაპიით, მნიშვნელოვანია დოზის დროული ტიტრაცია.
თიაზოლიდინიონინს შეუძლია ხელი შეუწყოს მხედველობის დაქვეითებას და შეშუპებას. ოფთალმოლოგთან კონტაქტისას აუცილებელია გაითვალისწინოთ პოგოგლიტაზონთან მაკულარული შეშუპების ალბათობა. არსებობს ძვლის მოტეხილობების რისკი.
ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში ეფექტურობისა და უსაფრთხოების არასაკმარისი მტკიცებულების საფუძვლის გამო, ამ პერიოდში ქალებში არ არის დადგენილი პოლიგლიტაზონი. პრეპარატი უკუნაჩვენებია ბავშვობაში.
მანქანების მართვისას ან რთული მექანიზმების გამოყენებისას გათვალისწინებული უნდა იყოს გვერდითი მოვლენების ალბათობა გლიტაზონის გამოყენების შემდეგ.
დოზის გადაჭარბება და არასასურველი შედეგები
მონოთერაპიით და რთულ სქემებში აღინიშნება არასასურველი მოვლენები:
- მაკულარული შეშუპება, მხედველობის დარღვევა;
- ანემია
- ჰიპერესთეზია, თავის ტკივილი;
- რესპირატორული სისტემის ინფექციები, სინუსიტი და ფარინგიტი;
- ალერგია, ანაფილაქსია, ჰიპერმგრძნობელობა, ანგიონევრომა;
- ძილის ხარისხის შემცირება;
- სხვადასხვა ხასიათის სიმსივნეები: პოლიპები, კისტები, კიბო;
- კიდურებში მოტეხილობები და ტკივილები;
- დეფეკაციის რიტმის დარღვევა;
- ერექციული დისფუნქცია;
ჰიპოგლიკემია, უკონტროლო მადა;- ჰიპესთეზია, დაქვეითებული კოორდინაცია;
- ვერტიგო;
- წონის მომატება და ALT– ის ზრდა;
- გლუკოზურია, პროტეინურია.
ჰიპოგლიკემია, უკონტროლო მადა;კვლევებმა შეაფასა 120 მგ დოზის უსაფრთხოება, რომელსაც მოხალისეებმა დასჭირდათ 4 დღე, შემდეგ კი 7 დღე 180 მგ. დოზის გადაჭარბების სიმპტომები არ გამოვლენილა.
შესაძლებელია ჰიპოგლიკემიური პირობები კომპლექსური რეჟიმით ინსულინისა და სულფონილიურას პრეპარატებით. თერაპია სიმპტომური და დამხმარეა.
პიოგლიტაზონი - ანალოგები
ანტიბიოტიკების აშშ-ს ბაზარზე, მსოფლიოში ერთ – ერთი უმსხვილესი, პიოგლიტაზონი იკავებს მეტფორმინთან შედარებით სეგმენტს. უკუჩვენებების ან პიოგლიტაზონის არასათანადო შემწყნარებლობის შემთხვევაში, მისი შეცვლა შესაძლებელია ავანდიას ან როგლიტის საშუალებით - როზიგლიტაზონზე დაფუძნებული ანალოგებით - თიაზოლიდინიონების იმავე კლასის პრეპარატი, თუმცა, ამ ჯგუფის გრძელვადიანი პროგნოზები იმედგაცრუებულია.
შეამცირეთ ინსულინის წინააღმდეგობა და ბიგანუანიდები. ამ შემთხვევაში, პიოგლიზატონი შეიძლება შეიცვალოს გლუკოფაგით, სიოფორით, ბაგომეტრით, ნოვოფორმინით და მეტფორმინზე დაფუძნებული სხვა სამკურნალო საშუალებებით.
ჰიპოგლიკემიური მედიკამენტების საბიუჯეტო სეგმენტიდან პოპულარულია რუსული ანალოგები: Diab-norm, Diaglitazone, Astrozone. უკუჩვენებების მყარი ჩამონათვალის გამო, რომელთა რიცხვი მატულობს კომპლექსური თერაპიით, ანალოგების არჩევისას ფრთხილად უნდა იყოთ.
მომხმარებელთა შეფასება
პიოგლიტაზონის შესახებ, დიაბეტით დაავადებულთა მიმოხილვები შერეულია. ვინც მიიღო ორიგინალური პრეპარატი, აღინიშნება მაღალი ეფექტურობა და მინიმალური გვერდითი მოვლენები.
დასკვნა ერთმნიშვნელოვანია: მედიცინა მნიშვნელოვნად ამცირებს გლიკემიის, გლიკაციური ჰემოგლობინის დონესა და ინსულინის საჭიროებასაც კი (განსაკუთრებით რთული მკურნალობის დროს). მაგრამ ეს ყველასთვის შესაფერისი არ არის, ასე რომ თქვენ არ უნდა ჩაიტაროთ ექსპერიმენტი ჯანმრთელობასთან დაკავშირებით, ნარკოტიკების შეძენა მეგობრების რჩევით. მხოლოდ სპეციალისტს შეუძლია გადაწყვიტოს ამგვარი თერაპიის მიზანშეწონილობისა და პიგოგლიტაზონის მიღების ალგორითმის შესახებ.
თქვენ შეგიძლიათ შეიტყოთ უფრო მეტი თიაზიდოლიდინიონების გამოყენების შესახებ კლინიკურ პრაქტიკაში ვიდეოდან:
