პიოგლიტაზონი - პრეპარატი ტიპი 2 დიაბეტით დაავადებულთათვის

პიოგლიტაზონი არის შედარებით ახალი შაქრის შემამცირებელი პრეპარატი; ის კლინიკურ პრაქტიკაში შევიდა 1996 წელს. ნივთიერება მიეკუთვნება თიაზიდოლინდიონესის ჯგუფს, მასში მოქმედების მექანიზმია კუნთოვანი ქსოვილისა და ცხიმების მგრძნობელობის გაზრდა ინსულინის მიმართ. პიოგლიტაზონი პირდაპირ გავლენას არ ახდენს ჰორმონების სეკრეციის დონეზე. წამალი კარგად არის შემწყნარებული, არ იწვევს ჰიპოგლიკემია, დადებითად მოქმედებს ლიპიდურ მეტაბოლიზმზე. ეს აჩვენებს საუკეთესო ჰიპოგლიკემიურ ეფექტს ჭარბი წონის დიაბეტით დაავადებულებში.

პიოგლიტაზონის მოქმედების მექანიზმი

ინსულინის მგრძნობელობის შემცირება დიაბეტის მანიფესტაციის ერთ – ერთი ძირითადი მიზეზია. პიოგლიტაზონს შეუძლია შეამციროს ინსულინის წინააღმდეგობა, რაც იწვევს ღვიძლში გლუკონეოგენეზის ჩახშობას, სისხლში ცხიმოვანი მჟავების კონცენტრაციის დაქვეითებას და კუნთოვანი ქსოვილების მიერ გლუკოზის ათვისების გაზრდას. ამავდროულად, გლიკემია მცირდება, სისხლში ლიპიდები ნორმალიზდება, ცილოვანი გლიკაცია ანელებს. კვლევების თანახმად, პიოგლიტაზონმა შეიძლება გაზარდოს ქსოვილის გლუკოზის მომატება 2.5-ჯერ.

ტრადიციულად, მეტფორმინი გამოიყენება ინსულინის წინააღმდეგობის შესამცირებლად. ეს ნივთიერება აძლიერებს ჰორმონის მგრძნობელობას, ძირითადად, ღვიძლში. კუნთებსა და ცხიმოვან ქსოვილებში მისი ეფექტი ნაკლებად გამოხატულია. პიოგლიტაზონი ამცირებს წინააღმდეგობას ცხიმში და კუნთებში, აღემატება მეტფორმინის სიძლიერეს. იგი ინიშნება როგორც მეორე რიგის პრეპარატი, როდესაც მეტფორმინის მოქმედება არასაკმარისია (ჩვეულებრივ, ძლიერი სიმსუქნით და დაბალი მოძრაობით), ან ის ცუდად მოითმენს დიაბეტს.

პიოგლიტაზონთან მკურნალობის ფონზე, გლუკოზისა და ლიპიდების ტოქსიკური მოქმედება ბეტა უჯრედებსა და პერიფერულ ქსოვილებზე მცირდება, ამიტომ ბეტა უჯრედების აქტივობა თანდათან იზრდება, ხდება მათი სიკვდილის პროცესი, შენელდება, აუმჯობესებს ინსულინის სინთეზს.

გამოყენების ინსტრუქციაში აღინიშნება პიოგლიტაზონის დადებითი გავლენა გულ-სისხლძარღვთა დიაბეტური გართულებების მიზეზებზე. 3 წლის განმავლობაში მიღების შემდეგ, ტრიგლიცერიდების დონე საშუალოდ 13% -ით ეცემა, "კარგი" ქოლესტერინი იზრდება 9% -ით. ინსულტის და გულის შეტევის რისკი მცირდება 16% -ით. ექსპერიმენტულად დადასტურდა, რომ პიოგლიტაზონის გამოყენების ფონზე, სისხლძარღვების კედლების სისქე ნორმალიზდება, ხოლო დიაბეტური ანგიოპათიის განვითარების რისკიც მცირდება.

დიაბეტი და წნევის მომატება წარსულის საგანი იქნება

• შაქრის ნორმალიზება -95%
• ვენების თრომბოზის აღმოფხვრა - 70%
• ძლიერი გულისცემის აღმოფხვრა -90%
• არტერიული წნევისგან თავის დაღწევა - 92%
• დღის განმავლობაში ენერგიის მატება, ღამით ძილის გაუმჯობესება -97%

პიოგლიტაზონი არ უწყობს ხელს ძლიერი წონის მატებას, ისევე როგორც წამლები, რომლებიც გავლენას ახდენენ ინსულინის სინთეზზე. პირიქით, დიაბეტის მქონე პაციენტებში მუცლის გარშემოწერილობის დაქვეითება შეინიშნება ვისცერული ცხიმის მოცულობის შემცირების გამო.

პიოგლიტაზონის ფარმაკოკინეტიკა ინსტრუქციის მიხედვით: პერორალური მიღების შემდეგ, ნივთიერება შედის სისხლძარღვში ნახევარი საათის შემდეგ. პიკის კონცენტრაცია ხდება 2 საათის განმავლობაში, თუ ტაბლეტები ნასვამი კუჭზე სვამს, ხოლო 3.5 საათის განმავლობაში, თუ მათ მიიღებენ საკვებთან ერთად. მოქმედება ერთჯერადი დოზის შემდეგ ინახება მინიმუმ დღეში. პიოგლიტაზონისა და მისი მეტაბოლიტების 30% -მდე გამოიყოფა შარდში, დანარჩენი განავლით.

პიოგლიტაზონის პრეპარატები

პიოგლიტაზონის ორიგინალური პრეპარატი ითვლება Aktos- ის მიერ წარმოებული ამერიკული ფარმაცევტული კომპანიის ელი ლილის მიერ. ტაბლეტებში აქტიური ნივთიერებაა პიოგლიტაზონის ჰიდროქლორიდი, ხოლო დამხმარე კომპონენტებია ცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი და ლაქტოზა. პრეპარატი ხელმისაწვდომია 15, 30, 45 მგ დოზებში. ახლა რუსეთში Aktos- ის რეგისტრაცია ამოიწურა, პრეპარატი ხელახლა არ დარეგისტრირებულა, ასე რომ, თქვენ არ შეგიძლიათ შეიძინოთ ის აფთიაქებში. ევროპაში შეკვეთისას, Aktos- ის პაკეტის ფასი დაახლოებით 3300 რუბლი იქნება. თითო პაკეტის 28 ტაბლეტი.

ანალოგები რუსეთში გაცილებით იაფი ეღირება. მაგალითად, პიოგლარის ფასი დაახლოებით 400 რუბლია. 30 ტაბლეტისთვის 30 მგ. პიოგლიტაზონის შემდეგი პრეპარატები რეგისტრირებულია სახელმწიფო რეესტრში:

ყველა ეს პრეპარატი არის Aktos- ის სრული ანალოგები, ანუ ისინი სრულად იმეორებენ ორიგინალური პრეპარატის ფარმაკოლოგიურ ეფექტს. თანაბარი ეფექტურობა დადასტურებულია კლინიკური კვლევებით. მაგრამ დიაბეტით დაავადებულთა მიმოხილვები ყოველთვის არ ეთანხმება მათ, ხალხი უფრო მეტად ენდობა Aktos- ს.

ნიშნები დაშვების შესახებ

პიოგლიტაზონი გამოიყენება გლიკემიის შესამცირებლად მხოლოდ 2 ტიპის დიაბეტში. სხვა პერორალური ანტიდიაბეტური აგენტების მსგავსად, პიოგლიტაზონი ეფექტურად არ მოქმედებს სისხლში შაქარზე, თუ დიაბეტიანმა არ შეცვალა მისი ცხოვრების წესი. მინიმუმამდე, თქვენ უნდა შეამციროთ მოხმარებული ნახშირწყლების რაოდენობა და ჭარბი წონა - და კალორიები, შეიტანოთ თქვენი ყოველდღიური რუტინული ფიზიკური ვარჯიშები. მშობიარობის შემდგომი გლიკემიის გასაუმჯობესებლად, თქვენ უნდა გამორიცხოთ დიეტადან მაღალი GI– ს მქონე საკვები, ნახშირწყლები თანაბრად გადაანაწილოთ ყველა კვებაზე.

პიოგლიტაზონი ასევე ეფექტურია, როგორც მონოთერაპია, მაგრამ უფრო ხშირად იგი ინიშნება როგორც კომბინირებული მკურნალობის ნაწილი, რომელიც შედგება რამდენიმე ჰიპოგლიკემიური აგენტისგან. გამოყენების ინსტრუქცია საშუალებას გაძლევთ გამოიყენოთ პიოგლიტაზონი მეტფორმინის, სულფონილურაზას, ინსულინთან ერთად.

ტაბლეტების დანიშვნის მითითებები:

1. შაქრიანი დიაბეტის ახლად დიაგნოზირებული დაავადება ჭარბი წონის მქონე პაციენტებში, თუ დიაბეტს აქვს უკუჩვენებები მეტფორმინის გამოყენებისთვის (თირკმლის უკმარისობა) ან ცუდი ტოლერანტობა (ღებინება, დიარეა).
2. მეტფორმინთან ერთად, ჭარბი დიაბეტით დაავადებულებში, თუ მეტფორმინის მონოთერაპია საკმარისი არ არის შაქრის ნორმალიზებისთვის.
3. სულფონილურას პრეპარატებთან ერთად, თუ არსებობს საფუძველი იმის დასაჯერებლად, რომ პაციენტმა დაიწყო დაიწყოს მისი ინსულინის სინთეზის გაუარესება.
4. ინსულინდამოკიდებული დიაბეტით, თუ პაციენტი მოითხოვს ინსულინის მაღალ დოზებს მასზე ქსოვილების დაბალი მგრძნობელობის გამო.

უკუჩვენებები

ინსტრუქცია კრძალავს პიოგლიტაზონის მიღებას შემდეგ შემთხვევებში:

• თუ გამოვლენილია პრეპარატის ერთ – ერთი კომპონენტის მიმართ ჰიპერმგრძნობელობა. რბილი ალერგიული რეაქციები ქავილის ან გამონაყარის სახით, არ საჭიროებს პრეპარატის შეწყვეტას;
• შაქრიანი დიაბეტის ტიპი 1-ით, მაშინაც კი, თუ პაციენტს აქვს ინსულინის წინააღმდეგობა;
• დიაბეტიან ბავშვებში;
• ორსულობის და HB– ის დროს. შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტების ამ ჯგუფებში კვლევები არ ჩატარებულა, ამიტომ არ არის ცნობილი გადაკვეთს თუ არა პიოგლიტაზონი პლაცენტურ ბარიერს და რძეში გადადის. ტაბლეტების დაუყოვნებლად გაუქმება ორსულობის დანიშვნისთანავე;
• გულის უკმარისობა;
• მწვავე პირობებში, რომლებიც საჭიროებენ ინსულინთერაპიას (სერიოზული დაზიანებები, ინფექციები და ოპერაციები, კეტოაციდოზი), ტაბლეტის ყველა ჰიპოგლიკემიური აგენტი დროებით გაუქმებულია.

ინსტრუქცია გირჩევთ ამ წამლის სიფრთხილით მოცილებას შეშუპების, ანემიის შემთხვევაში. ეს არ არის უკუჩვენება, მაგრამ ღვიძლის უკმარისობა მოითხოვს დამატებით სამედიცინო ზედამხედველობას. ნეფროპათიით, პიოგლიტაზონი შეიძლება უფრო აქტიურად იქნას გამოყენებული, ვიდრე მეტფორმინი, რადგან ეს ნივთიერება თირკმელებით გაცილებით ნაკლებად გამოიყოფა.

განსაკუთრებული ყურადღება მოითხოვს პიოგლიტაზონის დანიშვნას გულის ნებისმიერი დაავადების გამო. მისი უახლოესი ჯგუფის ანალოგმა, როზიგლიტაზონმა, გამოავლინა მიოკარდიუმის ინფარქტის გაზრდილი რისკი და გულის სხვა დარღვევებისგან სიკვდილი. პიოგლიტაზონს არ აქვს ასეთი გვერდითი მოქმედება, მაგრამ მისი გამოყენების დამატებითი ზომები სიფრთხილით არ შეუშლის ხელს. ექიმების თქმით, ისინი ცდილობენ მის დაცვას და არ დანიშნონ პიოგლიტაზონი გულის უკმარისობის უმნიშვნელო რისკის ქვეშ.

ნარკოტიკების ურთიერთქმედება

პიოგლიტაზონის სხვა პრეპარატებთან ერთად გამოყენებისას, მათი ეფექტურობის ცვლილება შესაძლებელია:

სხვა სამკურნალო საშუალებებში, პიოგლიტაზონთან ურთიერთქმედება არ გამოვლენილა.

პიოგლიტაზონის მიღების წესი

დოზირების მიუხედავად, პიოგლიტაზონი დღეში ერთხელ სვამს დიაბეტს. კვების ვალდებულებები არ არის საჭირო.

დოზის შერჩევის წესი:

1. როგორც საწყისი დოზა, დალიეთ 15 ან 30 მგ. ჭარბი დიაბეტით დაავადებულთათვის ინსტრუქცია გირჩევთ მკურნალობის დაწყებას 30 მგ. მიმოხილვების თანახმად, მეტფორმინთან ერთობლივი დოზით, 15 მგ პიოგლიტაზონი დღეში საკმარისია ბევრისთვის.
2. წამალი ნელა შეამცირებს ინსულინის წინააღმდეგობას, ამიტომ ძნელია შეაფასოს მისი ეფექტურობა სახლის გლუკოზის მრიცხველთან ერთად. დიაბეტით დაავადებულთათვის საჭიროა გლიკირებული ჰემოგლობინის კვარტალური მონიტორინგი. პიოგლიტაზონის დოზა გაიზარდა 15 მგ-ით, თუ GH– ის მიღებიდან 3 თვის შემდეგ, იგი დარჩა 7% -ზე ზემოთ.
3. თუ პიოგლიტაზონი გამოიყენება სულფონილურეასთან ან ინსულინთან ერთად, შეიძლება განვითარდეს ჰიპოგლიკემია დიაბეტის მქონე პაციენტებში. ამ შემთხვევაში, თქვენ უნდა შეამციროთ დამატებითი პრეპარატების დოზა, პიოგლიტაზონის დოზა დარჩა უცვლელი. ინსულინის რეზისტენტობის მქონე პაციენტთა მიმოხილვებმა აჩვენა, რომ პრეპარატს შეუძლია შეამციროს ინსულინის რაოდენობა თითქმის მეოთხედით.
4. დიაბეტისთვის მითითებებით დაშვებული მაქსიმალური დოზაა 45 მგ მონოთერაპიით, 30 მგ, როდესაც ის გამოიყენება შაქრის შემამცირებელ სხვა პრეპარატებთან ერთად. თუ პიოგლიტაზონის მაქსიმალური დოზით მიღებიდან 3 თვის შემდეგ, GH არ დაბრუნებულა ნორმალურად, სხვა პაციენტს ინიშნება პრეპარატი გლიკემიის გასაკონტროლებლად.

გვერდითი მოვლენები

პიოგლიტაზონის დანიშვნა კლინიკურ პრაქტიკაში შემოიფარგლება ნივთიერების არასასურველი ეფექტებით, რომელთა უმრავლესობა იზრდება ხანგრძლივი გამოყენებით:

1. პირველ ექვს თვეში, დიაბეტით დაავადებულთა 5% -ში, პიოგლიტაზონთან მკურნალობა სულფონილურუასთან ან ინსულინთან ერთად, თან ახლავს წონის მატებას 3.7 კგ-მდე, შემდეგ ეს პროცესი სტაბილიზდება. მეტფორმინთან ერთად მიღებისას სხეულის წონა არ იზრდება. შაქრიანი დიაბეტის დროს, ეს არასასურველი ეფექტი მნიშვნელოვანია, რადგან პაციენტების უმეტესობა ჭარბწონიანია. წამლის დასაცავად უნდა ითქვას, რომ მასა ძირითადად იზრდება კანქვეშა ცხიმის გამო, ხოლო ყველაზე საშიში ვისცერული ცხიმის მოცულობა, პირიქით, მცირდება. ანუ, წონის მომატების მიუხედავად, პიოგლიტაზონი არ უწყობს ხელს დიაბეტის სისხლძარღვთა გართულებების განვითარებას.
2. ზოგიერთ პაციენტს სხეულში შეამჩნია სითხის შეკავება. გამოყენების ინსტრუქციის თანახმად, პიოგლიტაზონის მონოთერაპიით შეშუპების გამოვლენის სიხშირეა 5%, ინსულინთან ერთად - 15%. წყლის შეკავებას თან ახლავს სისხლის მოცულობის ზრდა და უჯრედული სითხის მომატება. ამ გვერდითი ეფექტის წყალობით გულის უკმარისობის შემთხვევები ასოცირდება პიოგლიტაზონის მიღებასთან.
3. მკურნალობა შეიძლება თან ახლდეს ჰემოგლობინისა და ჰემატოკრიტის მცირე დაქვეითებას. მიზეზი ასევე არის სითხის შეკავება, მედიკამენტებში სისხლის ფორმირების პროცესებზე ტოქსიკური მოქმედებები არ აღმოჩნდა.
4. როზიგლიტაზონის გახანგრძლივებული გამოყენების შედეგად დაფიქსირდა პიოგლიტაზონის ანალოგი, ძვლის სიმკვრივის დაქვეითება და მოტეხილობების მომატებული რისკი. პიოგლიტაზონისთვის ასეთი მონაცემები არ არსებობს.
5. შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულთა 0.25% -ში დაფიქსირდა ALT- ის დონის სამჯერ გაზრდა. იზოლირებულ შემთხვევებში დიაგნოზირებული იქნა ჰეპატიტი.

ჯანმრთელობის კონტროლი

პიოგლიტაზონის გამოყენება მოითხოვს დიაბეტის ჯანმრთელობის მდგომარეობის დამატებით მონიტორინგს:

როგორ შეცვალოს პიოგლიტაზონი

თიაზიდოლიდინონის ჯგუფს მიკუთვნებული ნივთიერებებიდან, მხოლოდ როზიგლიტაზონი რეგისტრირდება რუსეთში, პიოგლიტაზონის გარდა. იგი ნარკოტიკების ნაწილია Roglit, Avandia, Avandamet, Avandaglim. კვლევებმა აჩვენა, რომ როზიგლიტაზონთან ხანგრძლივი მკურნალობა ზრდის გულის უკმარისობის რისკს, მიოკარდიუმის ინფარქტისგან სიკვდილს, შესაბამისად, იგი ინიშნება მხოლოდ ალტერნატივის არარსებობის შემთხვევაში.

პიოგლიტაზონის გარდა, მეტფორმინის დაფუძნებული პრეპარატები ამცირებენ ინსულინის წინააღმდეგობას. ამ ნივთიერების ტოლერანტობის გასაუმჯობესებლად შეიქმნა შეცვლილი გათავისუფლების ტაბლეტები - გლუკოფაგი გრძელი და ანალოგები.

როზიგლიტაზონსა და მეტფორმინს აქვს მრავალი უკუჩვენება, ამიტომ მათი დანიშნულება მხოლოდ ექიმს შეუძლია.

ექიმებისა და პაციენტების მიმოხილვები

ენდოკრინოლოგები პიოგლიტაზონს უნიშნავენ იშვიათად. ამ პრეპარატისგან მათი მოწონების მიზეზია ჰემოგლობინისა და ღვიძლის ფუნქციების დამატებითი კონტროლის აუცილებლობა, ანგიოპათიისა და ხანდაზმულ პაციენტებზე მედიკამენტების დანიშვნის მაღალი რისკი, რაც პაციენტების უმრავლესობას შეადგენს. ყველაზე ხშირად, ექიმები მიიჩნევენ პიოგლიტაზონს მეტფორმინის ალტერნატივად, როდესაც მისი გამოყენება შეუძლებელია, და არა როგორც დამოუკიდებელი ჰიპოგლიკემია.

დიაბეტით დაავადებულებში, პიოგლიტაზონი ასევე არ არის პოპულარული. მისი გამოყენების სერიოზული დაბრკოლებაა წამლის მაღალი ფასი, მისი უფასოდ მიღება. წამალი ვერ ნახავთ ყველა აფთიაქში, რაც ასევე არ მატებს მის პოპულარობას. პრეპარატის გვერდითი მოვლენები, განსაკუთრებით წონის მომატება, ასევე პერიოდულად ვლინდება ინფორმაცია გლეტაზონების მიღების დროს გულის დაავადებების რისკის შესახებ, განგაშის ავადმყოფებს დიაბეტით.

ორიგინალი ტაბლეტები პაციენტებმა შეაფასეს, როგორც ყველაზე ეფექტური და უსაფრთხო. ისინი ენდობიან ნაკლებ გენერიკებს, ამჯობინებენ მკურნალობას ტრადიციული საშუალებებით: მეტფორმინი და სულფონილურაზები.