ქოლესტერინის გარეშე ადამიანის სხეული სრულად ვერ იარსებებს. ეს ნივთიერება უჯრედის მემბრანების ნაწილია, გარდა ამისა, ამის გარეშე, შეუძლებელი იქნება ნერვული სისტემის და ადამიანის სხეულის სხვა მნიშვნელოვანი ორგანოების მუშაობა.
ამ ნივთიერების ჭარბი შემცველობით იგულისხმება ცუდი ქოლესტერინი, რომელიც ცილებთან ერთად ქმნის ახალ ნაერთს - ლიპოპროტეინს. ის ასევე არსებობს ორი ფორმით: დაბალი სიმკვრივით და მაღალი სიმკვრივით. მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინები არ არის საზიანო ორგანიზმზე, განსხვავებით მისი მეორე ჯიშისგან. თუ სიტუაცია არ დამთავრდება და სისხლში ამ ლიპოპროტეინის დონე კრიტიკულად არ მოქმედებს, საკმარისი იქნება, რომ პაციენტმა შეცვალოს დიეტური კვება და ფიზიკური ვარჯიში შევიდეს მის ცხოვრების წესში.
მაგრამ ეს ზომები ყოველთვის არ იძლევა სასურველ შედეგს, ზოგიერთ შემთხვევაში, პაციენტს შეიძლება დასჭირდეს გემების სამედიცინო დასუფთავება.
მეცნიერები დიდი ხანია ცდილობენ შექმნან იდეალური პრეპარატი, რათა შეამცირონ "ცუდი" ქოლესტერინი.
ჯერ არ არის ნაპოვნი ოპტიმალური გამოსავალი, შეიქმნა მედიკამენტების რამდენიმე ჯგუფი, რომ შემცირდეს ქოლესტერინი, თითოეულ მათგანს აქვს საკუთარი დადებითი და უარყოფითი ნიუანსი.
სტატინები საუკეთესო წამლებია სისხლის მაღალი ლიპოპროტეინებისთვის, მაგრამ რიგი ნაკლოვანებებისა და ორგანიზმისთვის საშიში შედეგების არსებობის გამო, განსაკუთრებით პრეპარატის მაღალი დოზების გამოყენებისას, ისინი ყოველთვის არ ჩქარობენ დანიშნულებას.
ქოლესტერინის შეწოვის ინჰიბიტორების დახასიათება
მაღალი ქოლესტერინის მკურნალობის დროს, სტატინები არ არის შერეული ნიკოტინის მჟავასთან და ფიბრატებთან, რომლებიც სხვადასხვა კლასის ნარკოტიკებია, იმის გამო, რომ იგი საკმარისად უსაფრთხო არ არის და შეიძლება გამოიწვიოს სხვა დაავადებების განვითარება. მაგალითად, ფიბრატებისა და სტატინების ერთობლიობა ზრდის მიოპათიის განვითარების რისკს, იგივე შეიძლება მოხდეს ნიკოტინის მჟავისა და სტატინების კომბინაციით, მხოლოდ ყველაფრის გარდა, შეიძლება დაზარალდეს ღვიძლში.
მაგრამ ფარმაკოლოგებმა იპოვეს გამოსავალი, მათ შეიმუშავეს მედიკამენტები, რომელთა გავლენა მიმართულია ჰიპერქოლესტერინემიის განვითარების სხვა მექანიზმებზე, კერძოდ, ნაწლავებში ქოლესტერინის შეწოვისკენ. ერთ-ერთი ასეთი პრეპარატია ეზითიმბი ან ეზითეროლი.
მედიკამენტების უპირატესობა ის არის, რომ ის ძალიან უსაფრთხოა იმის გამო, რომ მისი კომპონენტები არ შედიან სისხლში. ეს ძალიან მნიშვნელოვანია, რადგან მედიკამენტი ხელმისაწვდომი იქნება ღვიძლის პათოლოგიების მქონე პაციენტებისთვის და მათთვის, ვინც უკუნაჩვენებია სტატინების გამოყენებასთან დაკავშირებით, მრავალი მიზეზის გამო. ეზეთეროლის კომბინაციამ სტატინებთან შეიძლება ხელი შეუწყოს თერაპიული ეფექტის გაძლიერებას, რომელიც მიზნად ისახავს ორგანიზმში ქოლესტერინის შემცირებას.
წამლის უარყოფითი მხარეების გათვალისწინებით, მისი მაღალი ღირებულება გამოირჩევა და, მონოპრინტის შემთხვევაში, გამოყენების უფრო ნაკლები ეფექტი, როდესაც შედარებულია სტატინებით მკურნალობის შედეგთან.
პრეპარატის გამოყენების მითითებები
როდის არის რეკომენდებული ამ პრეპარატის დადგენა? ეს აღინიშნება პირველადი ჰიპერქოლესტერინემიისთვის, ეზითმიბი გამოიყენება დამოუკიდებლად, დიეტური კვების გარდა, ან სტატინებთან ერთად.
ეს პრეპარატი ხელს უწყობს არა მხოლოდ მთლიანი ქოლესტერინის დონის შემცირებას, არამედ აპოლიპოპროტეინ B, ტრიგლიცერიდების, LDL ქოლესტერინის შემცირებას, აგრეთვე HDL ქოლესტერინის მატებას.
ჰომოზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიით, პრეპარატი გამოიყენება სტატინების დამატებით, მომატებული ქოლესტერინის, როგორც მთლიანი, ასევე LDL შემცირების მიზნით.
ეზეტეროლი ინიშნება ჰომოზიგოზური სიზოსტეროლეემიისთვის. ეს საშუალებას გაძლევთ შეამციროთ campesterol და sitosterol- ის მომატებული დონე.
უკუჩვენებები და გვერდითი მოვლენები
ამ მედიკამენტის გამოყენება აკრძალულია იმ პაციენტებისთვის, რომლებსაც აქვთ მისი შემადგენელი ნივთიერებებისადმი მომატებული მგრძნობელობა.
ორსული ქალები და ძუძუთი კვების პერიოდში ასევე არ არის რეკომენდებული ქოლესტერინის შეწოვის ინჰიბიტორების გამოყენება.
თუ საჭიროა მეძუძური დედის მიერ ეზეტეროლის გამოყენების აუცილებლობა, მაშინ, სავარაუდოდ, აუცილებელი იქნება ძუძუთი კვების შეწყვეტის შესახებ გადაწყვეტილების მიღება.
სხვა უკუჩვენებები მოიცავს:
- 18 წელზე ნაკლები ასაკის ასაკიდან, რადგან პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოება და ეფექტურობა ჯერ კიდევ არ არის დადგენილი;
- ღვიძლის ნებისმიერი პათოლოგიების არსებობა გამწვავების პერიოდში, აგრეთვე ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის ზრდა;
- ღვიძლის უკმარისობის მძიმე ან ზომიერი ხარისხი, გაზომილია Child-Pyug მასშტაბით;
- ლაქტოზის დეფიციტი, ლაქტოზის შეუწყნარებლობა, გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბცია;
- პრეპარატის გამოყენება ფიბრატებთან ერთად;
- ციკლოსპორინის შემცველი პაციენტების მიერ პაციენტების გამოყენება სიფრთხილით უნდა ჩატარდეს და სისხლში ციკლოსპორინის კონცენტრაციის დონის მონიტორინგთან ერთად.
მონოთერაპიის შემთხვევაში, ქოლესტერინის შეწოვის ბლოკატორმა შეიძლება გამოიწვიოს გვერდითი მოვლენები, როგორიცაა მუცლის ტკივილი, სისხლძარღვები, თავის ტკივილი. სტატინებთან კომპლექსური თერაპიით, შაკიკის გარდა, სიმპტომები შეიძლება აღმოჩნდეს დაღლილობის, მეტაბოლურობის, განავლის პრობლემები (დაშლა ან შეკრულობა), გულისრევა, მიალგია, ALT, AST და CPK– ის აქტივობის მომატება. კლინიკურ პრაქტიკაში არ არის გამორიცხული კანის გამონაყარის, ანგიონევროზის, ჰეპატიტის, პანკრეატიტის, თრომბოციტოპენიის და ღვიძლის ფერმენტების ზრდა.
ძალიან იშვიათ შემთხვევებში შესაძლებელია რბდაიოლიზის განვითარება.
ინჰიბიტორის მოქმედების პრინციპი
ეზეტიმიბი შერჩევით აფერხებს ქოლესტერინის და მცენარეთა გარკვეული სტირენების შეწოვას მცირე ნაწლავში. იქ მედიკამენტი ლოკალიზებულია წვრილ ნაწლავში და არ იძლევა ქოლესტერინის შეწოვას, ამით ამცირებს ქოლესტერინის მიწოდებას პირდაპირ ნაწლავიდან სხვა ორგანოს - ღვიძლში, ამცირებს მის რეზერვებს ღვიძლში და ზრდის სისხლის პლაზმადან ექსკრეციას.
ქოლესტერინის შეწოვის ბლოკატორები არ ზრდის ნაღვლის მჟავების ექსკრეციას და არ ახდენს ღვიძლის ქოლესტერინის სინთეზს, რაც არ შეიძლება ითქვას სტატინებზე. მოქმედების განსხვავებული პრინციპის გამო, ამ კლასების წამლებმა, სტატინებთან ერთად გამოყენებისას, კიდევ უფრო შეამცირონ ქოლესტერინი. წინასწარი კლინიკური კვლევების თანახმად, 14C- ქოლესტერინის შეწოვა ეზეთეროლის საშუალებით არის აღკვეთილი.
ესეტეროლის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა არ შეიძლება განისაზღვროს, რადგან ეს ნაერთი თითქმის წყალში ხსნადია.
პრეპარატის გამოყენება საკვების მიღებასთან ერთად, არ იმოქმედებს მის ბიოშეღწევადობაზე დოზით არა უმეტეს 10 მგ.
განაცხადის მეთოდი, დოზა და ღირებულება
მკურნალობის კურსის დაწყებამდე, პაციენტებმა უნდა გაიარონ დიეტა, რომლებსაც აქვთ მაღალი ქოლესტერინი, ის უნდა გააგრძელოს დაკვირვება პრეპარატის მიღების მთელი პერიოდის განმავლობაში. ეზეტეროლი უნდა იქნას მიღებული მთელი დღის განმავლობაში, საკვების მიღებისა მიუხედავად. როგორც წესი, დამსწრე ექიმი განსაზღვრავს მედიკამენტების მიღებას 10 მგ არაუმეტეს დღეში ერთხელ.
რაც შეეხება დოზირებას ეზეტიმიბის სტატინებთან კომბინაციით, კომპლექსური მკურნალობისთვის უნდა დაიცვას შემდეგი წესი: მიიღეთ პრეპარატი დღეში ერთხელ სტატინებით, დარწმუნდით, რომ დაიცავით მიღებისთვის დადგენილი რეკომენდაციები.
ცხიმოვანი მჟავების და ეზითიმბის სეკრეციული საშუალებების პარალელურად თერაპია უნდა მიიღოთ 10 მგ დოზით დღეში ერთხელ, მაგრამ სეკრეციის მიღებამდე არა უგვიანეს ორი საათისა, ან არა უადრეს ოთხი საათის შემდეგ.
ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის შემთხვევაში, ღვიძლის მსუბუქი უკმარისობის სტადიაზე პაციენტებს არ სჭირდებათ დოზის შერჩევა. ხოლო ღვიძლის ზომიერი და მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებისთვის, ზოგადად, არ არის მიზანშეწონილი ადამიანის ნაწლავში შემომავალი ქოლესტერინის შეწოვის ინჰიბიტორების გამოყენება.
როგორც უკვე აღვნიშნეთ, ინჰიბიტორების ფასი არ არის განსაკუთრებით ხელმისაწვდომი, რაც მათ უარყოფითი მხარეებს ეხება.
დოზით 10 მილიგრამი (28 ცალი) ეზემიმიბის შეძენა შესაძლებელია 1800 – დან 2000 რუბლამდე.
ეზითმიბის დოზის გადაჭარბება და ურთიერთქმედება
ინჰიბიტორებთან თერაპიის კურსის ჩატარებისას აუცილებელია მკაცრად დაიცვას ექიმის მიერ დადგენილი რეჟიმი. თუ დოზის გადაჭარბება მაინც ხდება, პაციენტებმა უნდა იცოდნენ შემდეგი.
დოზის გადაჭარბების იშვიათ შემთხვევებში, გვერდითი მოვლენები, რომლებიც გამოვლინდა პაციენტებში, არ აღმოჩნდა საკმარისად სერიოზული. თუ ვსაუბრობთ კლინიკურ კვლევებზე, მაშინ ერთ მათგანში პრეპარატი ინიშნება 15 მოხალისედ, რომელთაც აქვთ კარგი ჯანმრთელობა, 50 მგ დოზით დღეში ორ კვირაში.
სხვა კვლევებში მონაწილეობდა 18 მოხალისე, რომლებსაც აქვთ პირველადი ჰიპერქოლესტერინემიის სიმპტომები; მათ დაენიშნათ 40 მგ ეზითმიბი 50 დღეზე მეტი ხნის განმავლობაში. კლინიკურ კვლევებში ყველა მონაწილეს ჰქონდა წამლის მიმართ ხელსაყრელი ტოლერანტობა.
ეზითმიბის კომბინაცია ანტაციდების გამოყენებასთან შეიძლება დაგვეხმაროს პირველი წამლის ნივთიერებების შეწოვის სიჩქარის შემცირებაში, მაგრამ ეს არ იმოქმედებს მის ბიოშეღწევადობაზე. ქოლესტირამინთან ერთობლივი თერაპიის დროს, ესტერიოლის მთლიანი რაოდენობით შეწოვის დონე მცირდება დაახლოებით 55 პროცენტით.
ფენოფიბრატებთან კომპლექსური მკურნალობის შედეგად, შედეგად, ინჰიბიტორის მთლიანი კონცენტრაცია იზრდება დაახლოებით ერთი და ნახევარი ჯერ. ესტერეროლის გამოყენება ფიბრატებთან საფუძვლიანად არ არის შესწავლილი, ამიტომ ექიმების მიერ მათი ერთდროული გამოყენება არ არის რეკომენდებული.
მაღალი ქოლესტერინის საშიშროება აღწერილია ამ სტატიაში ვიდეოში.
