დიაბეტის დროს სხეულზე საქსგლიპტინის მოქმედების მექანიზმი

მსოფლიოში ტიპი 2 დიაბეტის პრევალენტობა იზრდება, ეს განპირობებულია ადამიანების ცხოვრების წესით და უხვი კვებით. ამასთან, ფარმაკოლოგია არ დგას, ვითარდება ახალი ნივთიერებები დიაბეტის სამკურნალოდ.

ასეთი ნივთიერებების ერთ – ერთი ახალი კლასი არის ინკრეატინის მიმიტიკა, რომელიც მოიცავს საქსგლიპტინს (საქსგლიპტინს).

ინკრეინების მოქმედების მექანიზმი

ინკრეტინები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მიერ წარმოქმნილი ადამიანის ჰორმონებია, როდესაც მასში საკვები შედის. მათი მოქმედების გამო, იზრდება ინსულინის გამომუშავება, რაც გლუკოზის შეწოვას უწყობს ხელს, რაც გამოიყოფა მონელების დროს.

დღემდე აღმოჩენილია ინტრეტინების ორი ტიპი:

• GLP-1 (გლუკონის მსგავსი პეპტიდ -1);
• ISU (ინსულინტროპული პოლიპეპტიდი).

პირველების რეცეპტორები სხვადასხვა ორგანოშია, რაც საშუალებას აძლევს მას უფრო ფართო ეფექტი გამოავლინოს. მეორე კონტროლდება პანკრეასის β- უჯრედების რეცეპტორებით.

მათი მოქმედების მთავარ მექანიზმებს შორისაა:

• პანკრეასის უჯრედების მიერ ჰორმონის ინსულინის სეკრეციის გაზრდა;
• კუჭის ცვენის შენელება;
• გლუკაგონის წარმოების შემცირება;
• მადის დაქვეითება და სისრულის შეგრძნება;
• გულის და სისხლძარღვების გაუმჯობესება, დადებითი გავლენა ნერვულ სისტემაზე.

ინსულინის წარმოების მატებასთან ერთად გლუკოზა უკეთესად შეიწოვება, მაგრამ თუ ეს ნორმალურია, სეკრეციის პროცესი ჩერდება და პირს არ ემუქრება ჰიპოგლიკემია. გლუკაგონის მოცულობის შემცირება, ინსულინის ანტაგონისტი, იწვევს ღვიძლის გლიკოგენის მოხმარების შემცირებას და თავისუფალი გლუკოზის განთავისუფლებას, ამასთან, ერთდროულად ხელს უწყობს კუნთებში გლიკოგენის მოხმარების ზრდას. შედეგად, გლუკოზა გამოიყენება დაუყოვნებლივ წარმოების ადგილას, სისხლძარღვში შესვლის გარეშე.

როდესაც კუჭის გამოყოფა შენელებულია, საკვები ნაწლავებში შედის ნაწლავებში მცირე ნაწილში, რაც ამცირებს სისხლში გლუკოზის შეწოვას და, შესაბამისად, მისი კონცენტრაციის ზრდას. მოქმედებს მცირე ზომის ჯგუფებში, ის უფრო ადვილად იწოვს სხეულს. ამ შემთხვევაში, მადის დაქვეითება ზღუდავს overeating.

მიმოქცევის სისტემაზე გავლენა ჯერჯერობით აღინიშნა, მაგრამ არ არის შესწავლილი. დადგინდა, რომ ინკრეინები ხელს უწყობენ პანკრეასის β – უჯრედებს უფრო სწრაფად აღდგენაში.

შეუძლებელია მათი სუფთა სახით ჰორმონების მიღება საკმარისი რაოდენობით, შესაბამისად, მეცნიერებმა შეიმუშავეს ანალოგები, რომლებიც ასრულებენ ანალოგიურ ფუნქციებს:

• გლუკოზის მსგავსი პეპტიდ -1 მოქმედების რეპროდუქცია;
• დესტრუქციული ფერმენტების ეფექტების შემცირება, რითაც გახანგრძლივება ჰორმონების სიცოცხლე.

საქსგლიპტინი მიეკუთვნება მეორე ჯგუფს.

გამოშვების ფორმები

საქსგლიპტინი არის ნარკოტიკების Onglisa ნაწილი, რომელიც მოქმედებს როგორც DPP-4 ინჰიბიტორი. ეს ინსტრუმენტი არ არის შეღავათიანი მედიკამენტების ფედერალურ სიაში, მაგრამ შეიძლება გადაეცეს შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებს ადგილობრივი ბიუჯეტის დაფინანსებით.

წამალი ხელმისაწვდომია ტაბლეტების სახით მოყვითალო ჭურვი, რომელიც შეიცავს 2.5 მგ საქსგლიპტინს ან 5 მგ მის ჰიდროქლორიდს. შემადგენლობაში ასევე შედის კომპონენტები, რომლებიც ოპტიმიზაციას ახდენენ აქტიური ნივთიერების მოქმედებას. ტაბლეტების ეტიკეტი აღინიშნება მათი დოზირების მითითებით.

ტაბლეტები შეფუთულია ბლისტერის პაკეტში 10 ცალი და მუყაოს ყუთში.

ჩვენებები და უკუჩვენებები

საქსგლიპტინის დაფუძნებული პრეპარატები რეკომენდებულია გამოყენებისთვის:

1. დიაბეტური ეტაპი, როდესაც ტრადიციული ზომები, მათ შორის დიეტა, ვარჯიში და სხვა რეკომენდაციები არ უწყობს ხელს. ინსტრუმენტი საშუალებას გაძლევთ შეაჩეროთ β- უჯრედების განადგურება და ამით ხელი შეუშალოთ ტიპი 2 დიაბეტის განვითარებას;
2. დიაგნოზირებული დაავადების არსებობა. ამ შემთხვევაში, ინსტრუმენტი შეიძლება გამოყენებულ იქნას როგორც დამოუკიდებელი მედიცინა, ან სხვა პრეპარატებთან ერთად:
   • მეტფორმინი;
   • ინსულინი;
   • სულფონილურას წარმოებულები;
   • თიაზოლიდინიონი

პრეპარატის მიღებასთან დაკავშირებული უკუჩვენებებია:

• ტიპი 1 შაქრიანი დიაბეტი;
• გადაჭარბებული მგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ;
• მაღალი მგრძნობელობა DPP-4 ინჰიბიტორების მიმართ;
• დიაბეტური კეტოაციდოზის არსებობა;
• ლაქტოზისა და ლაქტაზას დეფიციტის არარსებობა, თანდაყოლილი გლუკოზა-გალაქტოზა მალაბსორბცია;
• გესტაციისა და ლაქტაციის დრო;
• მცირე ასაკი.

ამ შემთხვევებში გამოიყენება პრეპარატის ანალოგები ან შეირჩევა სხვა შემადგენლობის სახსრები.

თერაპიის დაწყების ეფექტურობა საქსგლიპტინი + მეტფორმინი

გამოყენების ინსტრუქცია

ტაბლეტების მიღება ხდება ზეპირად საკვების მიღებასთან დაკავშირებით. კაფსულა გადაყლაპა მთლიანი და გარეცხილია მცირე რაოდენობით წყალში. დოზა დამოკიდებულია თერაპიის ტიპზე და პაციენტის კეთილდღეობაზე.

ცალკეული გამოყენებით, საქსგლიპტინის მიღება რეკომენდებულია 5 მგ დღეში ერთხელ.

სხვა დიაბეტურ სამკურნალო საშუალებებთან კომბინირებული თერაპიის დროს დოზა შეადგენს 5 მგ დღეში, იგივე მოქმედებს ჰიპოგლიკემიური აგენტების უკვე გამოყენებული კომბინაციის დამატება საქსგლიპტინთან ერთად.

ნივთიერების მეტფორმინთან ერთად გამოყენების საწყის ეტაპზე, საქსგლიპტინის დოზა შეადგენს 5 მილიგრამს, ხოლო მეტფორმინი დღეში 500 მილიგრამს.

თირკმელების პათოლოგიის მქონე პაციენტებისთვის დოზა მცირდება 2.5 მგ დღეში. თუ ჰემოდიალიზი გამოიყენება, პრეპარატი მთვრალია მისი დასრულების შემდეგ. არ არის გამოკვლეული პერიტონეალური დიალიზის დროს პრეპარატის მოქმედება. ნებისმიერ შემთხვევაში, პრეპარატის მიღებამდე, ექსპერტები გვირჩევენ პაციენტის თირკმლის გამოკვლევას.

ღვიძლის ფუნქციის პათოლოგიების მქონე პაციენტებისთვის დოზის კორექცია აუცილებელი არ არის. მკურნალობა ხორციელდება ზოგადი რეკომენდაციების შესაბამისად. ეს ასევე ეხება ხანდაზმულ პაციენტებს, იმ პირობით, რომ მათ თირკმელების პრობლემები არ აქვთ.

ორსულ ქალებში და მცირეწლოვან ბავშვებში ნაყოფზე პრეპარატის მოქმედების შესწავლა არ ჩატარებულა. აქედან გამომდინარე, ძნელია მისი შედეგების წინასწარ განსაზღვრა. ამ პაციენტებისთვის, ჩვეულებრივ, სხვა დადასტურებული აგენტები გამოიყენება. თუ ქალი იღებს საქსაკლიპტინს ძუძუთი კვების დროს, მან უნდა თქვას უარი საკვების მიღებაზე.

აქტიური CYP3A4 / 5 ინჰიბიტორებთან ერთდროული მიღების შემთხვევაში, პრეპარატის ყოველდღიური დოზა განახევრდება.

ეს არის შემდეგი მედიკამენტები:

• კეტოკონაზოლი;
• კლარითრომიცინი;
• ატაზანავირი;
• ინდინავირი;
• ნეფაზოდონი;
• იტრაკონაზოლი;
• რიტონავირი;
• ტელიტრომიცინი;
• ნელფინავირი;
• საქვინავირი და სხვები.

საქსგლიპტინის მიღებისას პაციენტი აგრძელებს ზოგადი რეკომენდაციების შესრულებას დიეტის ორგანიზების, დოზირებული ფიზიკური ვარჯიშების ჩატარების შესახებ და ფსიქო-ემოციური მდგომარეობის მონიტორინგს.

გვერდითი მოვლენები და დოზის გადაჭარბება

პრეპარატი პრაქტიკულად არ აქვს გვერდითი მოვლენები. მისი მთავარი უპირატესობაა ჰიპოგლიკემიის განვითარების რისკის ნაკლებობა.

ამასთან, როგორც ნებისმიერი სინთეზური პრეპარატი, ის გავლენას ახდენს სხეულის ფიზიოლოგიურ პროცესებზე, მათ ცვლილებას უწყობს ხელს, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს:

• რესპირატორული სისტემის ინფექციური დაავადებების განვითარება;
• დისპეფსიური დარღვევები;
• სინუსიტი
• თავის ტკივილი;
• გასტროენტერიტი;
• ანთების განვითარება სასქესო ორგანოში.

რომელიმე ამ ნიშნის დაკვირვებისას უნდა მიმართოთ პრეტენზიას დამსწრე ექიმს, რომელიც შეარჩევს წამლის უფრო შესაბამის დოზას ან შეცვლის მას სხვა ტაბლეტებში.

დოზის გადაჭარბება კლინიკურ კვლევებში არ გამოვლენილა, ხოლო გამოყენებულ იქნა 80-ჯერ მეტი კონცენტრაცია, ვიდრე გამოყენებული იყო. დოზის გადაჭარბების სიმპტომების შემთხვევაში (გულისრევა, პირღებინება, დიარეა, თავის ტკივილი, სისუსტე და ა.შ.) მკურნალობა ტარდება სიმპტომების შესაბამისად, ორგანიზმიდან წამლის სწრაფი ამოღებით, რაც ყველაზე ადვილია ჰემოდისითის გზით.

სხვა პრეპარატებთან ერთად გამოყენების შემთხვევაში, გამოხატული გადახრები არ გამოვლენილა. ამასთან, მეტფორმინთან და თიაზიდოლინდეინებთან ერთდროული გამოყენება არ არის შესწავლილი.

ვიდეო ექსპერტისგან:

რა შეიძლება შეცვალოს საქსგლიპტინმა?

საქსგლიპტინის, როგორც ძირითადი კომპონენტის გამოყენება, ვითარდება მხოლოდ ონგლიზის წამალში, თუ პაციენტს აქვს გვერდითი მოვლენები, მას მოუწევს ანალოგების გამოყენება, რომლებიც მოიცავს DPP-4 ფერმენტის სხვა ინჰიბიტორებს:

1. ჯანუვია - ამ ტიპის ერთ – ერთი პირველი ინსტრუმენტი, რომელიც განვითარებულია შეერთებულ შტატებში. იგი რეალიზებულია 25, 50 და 100 მგ დოზით. ყოველდღიური ნორმაა დაახლოებით 100 მგ. პრეპარატის მოქმედება დაახლოებით ერთ დღეს გრძელდება. ზოგჯერ იგი იწარმოება YanuMet ბრენდის ქვეშ, რომელიც შეიცავს დამატებით მეტფორმინს.
2. Galvus - მედიცინა, რომელიც დამზადებულია შვეიცარიაში, გამოიყენება 50 მგ დღეში ან მეტი დოზით, ის ხშირად გამოიყენება ინსულინთან ერთად.
3. ნესინა - წარმოებულია ირლანდიაში, აპოლგიპტინის ბენზოატის საფუძველზე, დოზით 12,5 ან 25 მგ. 1 ტაბლეტი მიიღება დღეში ერთხელ.
4. ვიპიდია - წამლის ალოგლიპტინის ძირითადი ნივთიერება, რომელსაც აქვს მსგავსი მოქმედება, მიიღება დღეში ერთხელ 25 მგ დოზით.
5. Trazhenta - ინსტრუმენტი, რომელიც დაფუძნებულია ლინგლიპტინზე, რეალიზდება 5 მგ ტაბლეტების სახით, რომლებიც მიიღება პერორალურად.

გამოიყენება სხვა ანალოგები, რომლებსაც აქვთ განსხვავებული შემადგენლობა, მაგრამ მოქმედების ანალოგიური მექანიზმი. ნარკოტიკების ღირებულება განსხვავდება წარმოების ქვეყნის და პრეპარატების შემადგენლობის შესაბამისად.

პრეპარატი Onglisa- ს ფასი, რომელიც შეიცავს საქსგლიპტინს, 1700-დან 1900 რუბლამდე.

ახალი თაობის წამლები საშუალებას იძლევა სწრაფად და მარტივად მოაგვაროს შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში გლუკოზის მოხმარების პრობლემები.

მიუხედავად იმისა, რომ მათი ჩამონათვალი ჯერ კიდევ არ არის ძალიან ფართო, მხოლოდ ერთი პრეპარატი დამზადებულია საქსგლიპტინის საფუძველზე, რომელიც დადებით გავლენას ახდენს დიაბეტის მკურნალობაში და არ იწვევს ჰიპოგლიკემიის მდგომარეობას. ამავე დროს, არსებობს ანალოგები, რომლებიც შეიცავს სხვადასხვა აქტიურ ნივთიერებას, მაგრამ მსგავსი თერაპიული ეფექტის მქონე.