სიტაგლიპტინი მადის და სხეულის წონის დიაბეტის გასაკონტროლებლად

ტიპი 2 დიაბეტის პათოგენეზში გამოირჩევა სამი ძირითადი მექანიზმი:

1. ქსოვილის ინსულინის წინააღმდეგობა;
2. დარღვევები ენდოგენური ინსულინის წარმოებაში;
3. ღვიძლის მიერ გლუკოზის გადაჭარბებული სინთეზი.

ასეთი მზაკვრული დაავადების განვითარების პასუხისმგებლობა პანკრეასის B და c უჯრედებს განეკუთვნება. ეს უკანასკნელი ასევე წარმოქმნის ჰორმონს, რომელიც ასტიმულირებს გლუკოზის ენერგიად გადაქცევას კუნთებისა და ტვინისთვის. თუ მისი წარმოების სიჩქარე შენელდება, ეს ჰიპერგლიკემიის პროვოცირებას ახდენს.

B- უჯრედები პასუხისმგებელნი არიან გლუკაგონის წარმოებაზე, მისი ჭარბი მოქმედება ქმნის წინაპირობებს ღვიძლის მიერ გლუკოზის ჭარბი სეკრეციისთვის. გლუკაგონის ჭარბი და ინსულინის ნაკლებობა უზრუნველყოფს პირობებში სისხლში მოუმუშავებელი გლუკოზის დაგროვებისათვის.

ტიპი 2 დიაბეტის ეფექტური მართვა შეუძლებელია სტაბილური და გრძელვადიანი (დაავადების მთელი პერიოდის განმავლობაში) ნახშირწყლების მეტაბოლიზმის კონტროლის გარეშე. მრავალი საერთაშორისო გამოკვლევა დაადასტურა, რომ მხოლოდ შაქრის ანაზღაურება უზრუნველყოფს პირობებს გართულებების თავიდან ასაცილებლად და დიაბეტის სიცოცხლის ხანგრძლივობის გაზრდა.

ანტიდიაბეტური საშუალებების მრავალფეროვნების მიუხედავად, ყველა პაციენტი ვერ ახერხებს ნახშირწყლების სტაბილური კომპენსაციის მიღებას მათი დახმარებით. UKPDS ავტორიტეტული კვლევის თანახმად, დიაბეტით დაავადებულთა 45% -მა მიიღო 3% კომპენსაცია მიკროანგიოპათიის პროფილაქტიკისთვის 3 წლის შემდეგ, ხოლო მხოლოდ 30% 6 წლის შემდეგ.

ეს სირთულეები კარნახობს ფუნდამენტურად ახალი კლასის მედიკამენტების შემუშავების აუცილებლობას, რაც არამარტო მეტაბოლური პრობლემების აღმოფხვრაში დაგეხმარებათ, არამედ პანკრეასის შენარჩუნებას, იმ ფიზიოლოგიური მექანიზმის სტიმულირებას, რაც ინსულინის წარმოებისა და გლიკემიის რეგულირების საშუალებას იძლევა.

ინკრეტინის ტიპის მედიკამენტები, რომლებსაც შეუძლიათ აკონტროლონ ტიპის 2 დიაბეტი, პანკრეასის სტიმულაციის გარეშე, გლიკემიის უეცარი ცვლილებები, ჰიპოგლიკემიის განვითარების რისკი, ფარმაცევტების მიერ ბოლო უახლესი მოვლენებია.

GLP-4 ფერმენტის ინჰიბიტორი სიტაგლიპტინი ეხმარება დიაბეტს, აკონტროლოს მადის და სხეულის წონის მომატება, სხეულს აძლევს შესაძლებლობას დამოუკიდებლად გადალახოს გლუკოზის ტოქსიკურობის პრობლემა.

გამოშვების ფორმა და შემადგენლობა

იანგვიას სავაჭრო ნიშნით sitagliptin- ზე დაფუძნებული პრეპარატი იწარმოება მრგვალი ტაბლეტების ფორმით ვარდისფერი ან კრემისფერი ფერისა და აღინიშნება "227" 100 მგ, "112" 50 მგ, "221" 25 მგ. ტაბლეტები შეფუთულია პლასტმასის ყუთებში ან ფანქრის შემთხვევებში. ყუთში შეიძლება რამდენიმე ფირფიტა იყოს.

ძირითადი აქტიური ნივთიერების სიტაგლიპტინის ფოსფატის ჰიდრატს ავსებენ კროსკარმელოზა ნატრიუმი, მაგნიუმის სტეარატი, ცელულოზა, ნატრიუმის სტეარილ ფუმარატი, არანამკურნალევი კალციუმის წყალბადის ფოსფატი.

სილაგლიპტინისთვის, ფასი დამოკიდებულია შეფუთვაზე, კერძოდ, 28 ტაბლეტისთვის, თქვენ უნდა გადაიხადოთ 1,596-1724 რუბლი. დანიშნულია მედიკამენტების წამალი, შენახვის ვადაა 1 წელი. მედიკამენტს არ საჭიროებს შენახვის სპეციალური პირობები. ღია შეფუთვა ინახება მაცივრის კარზე ერთი თვის განმავლობაში.

ფარმაკოლოგია Sitagliptinum

ამ ჰორმონებს წარმოქმნიან ნაწლავის ლორწოვანი გარსი, ხოლო საკვებ ნივთიერებების მიღებასთან ერთად იზრდება ინკრეტინების წარმოება. თუ გლუკოზის დონე ნორმალური და უფრო მაღალია, ჰორმონები იზრდება ინსულინის წარმოების 80% –მდე და მისი სეკრეცია β– უჯრედების მიერ უჯრედებში სასიგნალო მექანიზმების გამო. GLP-1 აფერხებს გლუკაგონის ჰორმონის მაღალ სეკრეციას B- უჯრედების მიერ.

გლუკაგონის კონცენტრაციის დაქვეითება ინსულინის მოცულობის ზრდის ფონზე, ღვიძლში გლუკოზის სეკრეციის შემცირებას უზრუნველყოფს. ეს მექანიზმები და უზრუნველყოფს გლიკემიის ნორმალიზებას. ინკრეტინების მოქმედება შემოიფარგლება გარკვეული ფიზიოლოგიური ფონი, კერძოდ, ჰიპოგლიკემიით, ისინი გავლენას არ ახდენენ გლუკაგონისა და ინსულინის სინთეზზე.

DPP-4- ის გამოყენებით, ინკრეატინები ჰიდროლიზდება, რათა შექმნან ინერტული მეტაბოლიტები. ამ ფერმენტის მოქმედების ჩახშობისას, sitagliptin ზრდის ინკრეტინებისა და ინსულინის შემცველობას, ამცირებს გლუკაგონის წარმოებას.

ჰიპერგლიკემიით, ტიპი 2 დიაბეტის ერთ – ერთი მთავარი ნიშანია, მოქმედების ეს მექანიზმი ხელს უწყობს ნახშირწყლების დატვირთვის შემდეგ გლიცირებული ჰემოგლობინის, მშიერი შაქრის და გლუკოზის დონის შემცირებას. სიტაგლიპტინის ერთ დოზას შეუძლია დღის განმავლობაში დაბლოკოს DPP-4– ის მოქმედება, რის შედეგადაც ზრდის სისხლში ინტრეტინების მიმოქცევას 2-3-ჯერ.

სიტაგლიპტინის ფარმაკოკინეტიკა

პრეპარატის შეწოვა ხდება სწრაფად, ბიოშეღწევადობით 87%. შთანთქმის სიჩქარე არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებისა და შემადგენლობის დროზე, კერძოდ, ცხიმოვანი საკვები არ ცვლის ინკრეტინის მიტომის ფარმაკოკინეტიკურ პარამეტრებს.

წონასწორობის დროს, 100 მგ ტაბლეტის დამატებითი გამოყენება ზრდის AUC მრუდი ქვეშ, რაც ახასიათებს განაწილების მოცულობის დროზე დამოკიდებულება 14% -ით. 100 მგ ტაბლეტების ერთჯერადი დოზა გარანტირებულია განაწილების მოცულობა 198 ლ.

ინკრეტინის მიმიკის შედარებით მცირე ნაწილი მეტაბოლიზდება. გამოვლენილია 6 მეტაბოლიტი, რომელსაც არ გააჩნია DPP-4 ინჰიბიციის უნარი. თირკმლის კლირენსი (QC) - 350 მლ / წთ. პრეპარატის ძირითადი ნაწილი გამოიყოფა თირკმელებით (79% უცვლელი ფორმით და მეტაბოლიტების სახით 13%), დანარჩენი ნაწლავებიდან გამოიყოფა.

იმის გათვალისწინებით, რომ დიაბეტით დაავადებულებში თირკმელზედა ჯირკვლის მძიმე ტვირთი ქრონიკული ფორმით (CC - 50-80 მლ / წთ.), ინდიკატორები იდენტურია, CC 30-50 მლ / წთ. დაფიქსირდა AUC- ის მნიშვნელობების გაორმაგება, CC- ით ქვემოთ 30 მლ / წთ. - ოთხჯერ. ასეთი პირობები ვარაუდობს დოზის ტიტრაციას.

ზომიერი სიმძიმის ღვიძლის პათოლოგიებით, Cmax და AUC იზრდება 13% და 21%. მძიმე ფორმებში, sitagliptin- ის ფარმაკოკინეტიკა მნიშვნელოვნად არ იცვლება, რადგან პრეპარატი, პირველ რიგში, გამოიყოფა თირკმელებით.

რომელიც ნაჩვენებია incretinomimetic

მედიკამენტები ინიშნება ტიპი 2 დიაბეტისთვის, დაბალი ნახშირბადის დიეტის და კუნთების ადეკვატური მოქმედების გარდა.

იგი გამოიყენება როგორც ერთჯერადი პრეპარატი და კომბინირებული თერაპია მეტფორმინის, სულფონილურეას პრეპარატებთან ან თიაზოლიდინიონებთან. ასევე შესაძლებელია ინსულინის ინექციის რეჟიმების გამოყენება, თუ ეს ვარიანტი ხელს შეუწყობს ინსულინის რეზისტენტობის პრობლემის მოგვარებას.

უკუჩვენებები sitagliptin

არ დანიშნოს მედიკამენტები:

• მაღალი ინდივიდუალური მგრძნობელობით;
• დიაბეტით დაავადებულები ტიპი 1 დაავადებით;
• ორსული და ძუძუთი;
• დიაბეტური კეტოაციდოზის მდგომარეობაში;
• ბავშვებს.

თირკმელების პათოლოგიის ქრონიკული ფორმის მქონე დიაბეტით დაავადებულებს განსაკუთრებული ყურადღება სჭირდებათ.

როგორ აიღო

სიტაგლიპტინისთვის გამოყენების ინსტრუქცია გირჩევთ გამოიყენოთ წამლის ჭამა ჭამის წინ. სტანდარტული დოზა იგივეა ნებისმიერი მკურნალობის რეჟიმისთვის - 100 მგ დღეში. თუ დაშვების გრაფიკი გატეხილია, აბი ნებისმიერ დროს უნდა დალიოთ, დოზის გაორმაგება მიუღებელია.

გვერდითი მოვლენები

ვიმსჯელებთ მიმოხილვებით, დიაბეტით დაავადებულთა უმეტესობა წუხს დისპეფსიით, განაწყენებული განავლით. ლაბორატორიულ ტესტებში აღინიშნება ჰიპერურიკემია, ფარისებრი ჯირკვლის ეფექტურობის დაქვეითება და ლეიკოციტოზი.

სხვა გაუთვალისწინებელ ეფექტებს შორის (ინკრეატინ მიმიკასთან კავშირი არ დამტკიცებულა) - რესპირატორული ინფექციები, ართრალგია, შაკიკი, ნაზოფარინგიტი). ჰიპოგლიკემიის შემთხვევათა მსგავსია პლაცებო კონტროლის ჯგუფში მიღებული შედეგები.

დახმარება დოზის გადაჭარბებაში

დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში, უნაყოფო წამლის ჭარბი რაოდენობა ამოღებულია კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, ხდება ყველა სასიცოცხლო პარამეტრის (მათ შორის ეკგ) მონიტორინგი. აღინიშნება სიმპტომური და დამხმარე ზომები, მათ შორის ჰემოდიალიზის გახანგრძლივებული შესაძლებლობებით (პრეპარატის 13.5 დოზა ამოღებულია 3-4 საათში).

ნარკოტიკების ურთიერთქმედების შედეგები

სინგლიპტინის ერთდროული გამოყენებით მეტფორმინთან, როზიგლიტაზონთან, ორალურ კონტრაცეპტივებთან, გლიბენკლამიდთან, ვარფარინთან, სიმვასტატინთან ერთად, ამ ჯგუფის მედიკამენტების ფარმაკოკინეტიკა არ იცვლება.

სიტაგლიპტინის ერთდროული მიღება დიგოქსინთან ერთად არ ნიშნავს მედიკამენტების დოზის ცვლილებას. მსგავსი რეკომენდაციები გვთავაზობენ სიტაგლიპტინისა და ციკლოსპორინის, კეტოკონაზოლის დავალებით და ურთიერთქმედების შესაბამისად.

Sildagliptin - ანალოგები

Sitagliptin არის წამლის საერთაშორისო სახელწოდება; მისი სავაჭრო სახელია იანუვიუსი. ანალოგი შეიძლება ჩაითვალოს კომბინირებული მედიკამენტი Yanumet, რომელიც მოიცავს sitagliptin და metformin. გალვუსი მიეკუთვნება DPP-4 ინჰიბიტორთა ჯგუფს (Novartis Pharma AG, შვეიცარია) აქტიური კომპონენტის ვილდაგლიპტინის საშუალებით, ფასი 800 რუბლს შეადგენს.

ჰიპოგლიკემიური მედიკამენტები ასევე შესაფერისია ATX– ის დონის 4 დონის კოდით:

• ნესინა (Takeda Pharmaceuticals, აშშ, ალოგლიპტინის საფუძველზე);
• ონგლიზა (Bristol-Myers Squibb Company, საქსგლიპტინის საფუძველზე, ფასი - 1800 რუბლი);
• Trazhenta (Bristol-Myers Squibb Company, იტალია, ბრიტანეთი, აქტიური ნივთიერების ლინაგლიპტინით), ფასი - 1700 რუბლი.

ეს სერიოზული წამლები არ შედის შეღავათიანი მედიკამენტების ჩამონათვალში, ღირს თუ არა ექსპერიმენტები საკუთარი საფრთხის წინაშე და რისკი გაქვთ თქვენს ბიუჯეტთან და ჯანმრთელობასთან?

Sitagliptin - მიმოხილვები

ვიმსჯელებთ თემატურ ფორუმებზე ჩატარებული ცნობებით, იანუვიუსი ხშირად ინიშნება დიაბეტით დაავადებულებს დაავადების საწყის ეტაპზე. სიტაგლიპტინის შესახებ, ექიმებისა და პაციენტების მიმოხილვები აჩვენებს, რომ ინკრეტინომიმეტრიის გამოყენებას მრავალი ნიუანსი აქვს.

ჯანუვია ახალი თაობის პრეპარატია და ყველა ექიმს არ აქვს მიღებული საკმარისი გამოცდილება მის გამოყენებაში. ბოლო დრომდე, მეტფორმინი იყო პირველი რიგის პრეპარატი; ახლა, ჯანუვია ასევე ინიშნება როგორც მონოთერაპია. თუ მისი შესაძლებლობები საკმარისია, მისი მეტფორმინით და სხვა პრეპარატების დამატება არ არის მიზანშეწონილი.

დიაბეტით დაავადებულები ჩივიან, რომ მედიცინა ყოველთვის არ აკმაყოფილებს მითითებულ მოთხოვნებს, დროთა განმავლობაში მისი ეფექტურობა მცირდება. აქ პრობლემა არ არის აბების შეჩვევაში, არამედ დაავადების მახასიათებლებში: ტიპი 2 დიაბეტი არის ქრონიკული, პროგრესირებადი პათოლოგია.

ყველა კომენტარი მივყავართ დასკვნამდე, რომ სიტაგლიპტინის კლინიკურ პრაქტიკაში დანერგვა, რომელიც წარმოადგენს ფუნდამენტურად ახალ კლასს მედიკამენტებს, საშუალებას აძლევს საკმარისი საშუალება 2 ტიპის დიაბეტის მართვის ნებისმიერ ეტაპზე, წინასწარი დიაბეტიდან დაწყებამდე დამატებით თერაპიამდე, არადამაკმაყოფილებელი შედეგებით მივიღოთ ტრადიციული გლიკემიური კომპენსაციის სქემების გამოყენება.

მოხსენება პროფესორ A.S. ამეტოვი, ენდოკრინოლოგი-დიაბეტის სპეციალისტი სიტაგლიპტინის გამოყენების თეორიისა და პრაქტიკის შესახებ - ვიდეოზე.