ვილდაგლიპტინი - ინსტრუქციები, ანალოგები და პაციენტის მიმოხილვები

შაქრის შემამცირებელი წამლების უზარმაზარი შერჩევის მიუხედავად, გლიკემიის კონტროლის იდეალური საშუალება ჯერ კიდევ არ არის ნაპოვნი. ვილდაგლიპტინი ერთ-ერთი ყველაზე თანამედროვე ანტიდიაბეტური პრეპარატია. მას არა მხოლოდ აქვს გვერდითი მოვლენების მინიმალური რაოდენობა: ეს არ იწვევს წონის მატებას და ჰიპოგლიკემიას, არ აზიანებს გულის, ღვიძლისა და თირკმელების მუშაობას, არამედ ახანგრძლივებს ბეტა უჯრედების უნარს ინსულინის წარმოქმნისთვის.

ვილდაგლიპტინი არის ინსტრუმენტი, რომელიც ზრდის ინტრეტინების სიცოცხლის ხანგრძლივობას - კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ბუნებრივი ჰორმონები. ექიმების აზრით, ამ ნივთიერების წარმატებით გამოყენება შესაძლებელია შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულებთან და დაავადების საწყის სტადიაში, მათ შორის, როგორც კომბინირებული მკურნალობის ნაწილი.

როგორ აღმოაჩინეს ვილდაგლიპტინი

პირველი ინფორმაცია ინკრეინტებზე გამოჩნდა 100 წელზე მეტი ხნის წინ, 1902 წელს. ნივთიერებები იზოლირებულ იქნა ნაწლავის ლორწოსგან და ეწოდებოდა სეკინტინებს. შემდეგ გამოიკვეთა მათი უნარი სტიმულირება ფერმენტების განთავისუფლების პანკრეასიდან საკვები საჭმლის მონელებისთვის. რამდენიმე წლის შემდეგ გაჩნდა მოსაზრება, რომ სეკრეციამ შესაძლოა გავლენა მოახდინოს ჯირკვლის ჰორმონალურ აქტივობაზეც. აღმოჩნდა, რომ გლუკოზურიის მქონე პაციენტებში, ინტრესტინის წინამორბედის მიღებისას, შარდში შაქრის რაოდენობა მნიშვნელოვნად მცირდება, შარდის მოცულობა მცირდება, ჯანმრთელობის გაუმჯობესება ხდება.

1932 წელს ჰორმონმა მიიღო თავისი თანამედროვე სახელი - გლუკოზაზე დამოკიდებული ინსულინტროპული პოლიპეპტიდი (HIP). აღმოჩნდა, რომ ეს სინთეზირებულია თორმეტგოჯა ნაწლავის და ჯეჯუნის ლორწოვანი გარსის უჯრედებში. 1983 წლისთვის იზოლირებულ იქნა 2 გლუკაგონის მსგავსი პეპტიდები (GLPs). აღმოჩნდა, რომ GLP-1 იწვევს ინსულინის სეკრეციას გლუკოზის მიღებაზე საპასუხოდ, ხოლო მისი სეკრეცია მცირდება დიაბეტით დაავადებულებში.

GLP-1 მოქმედება:

დიაბეტი და წნევის მომატება წარსულის საგანი იქნება

• შაქრის ნორმალიზება -95%
• ვენების თრომბოზის აღმოფხვრა - 70%
• ძლიერი გულისცემის აღმოფხვრა -90%
• არტერიული წნევისგან თავის დაღწევა - 92%
• დღის განმავლობაში ენერგიის მატება, ღამით ძილის გაუმჯობესება -97%

• ასტიმულირებს ინსულინის განთავისუფლებას დიაბეტის მქონე პაციენტებში;
• ახანგრძლივებს კუჭში საკვების არსებობას;
• ამცირებს საკვების საჭიროებას, ხელს უწყობს წონის დაკლებას;
• დადებითად მოქმედებს გულსა და სისხლძარღვებზე;
• ამცირებს გლუკაგონის წარმოებას კუჭქვეშა ჯირკვალში - ჰორმონი, რომელიც ასუსტებს ინსულინის მოქმედებას.

ეს ნაწილაკები განაწილებულია ფერმენტ DPP-4– თან ერთად, რომელიც წარმოდგენილია ნაწლავის ლორწოვან გარსში შეღწეული კაპილარების ენდოთელიუმზე, ამისათვის ხდება 2 წუთი.

ამ აღმოჩენების კლინიკური გამოყენება ფარმაცევტულ კომპანია Novartis– ის მიერ 1995 წელს დაიწყო. მეცნიერებმა შეძლეს ისეთი ნივთიერებების იზოლირება, რომლებიც ხელს უშლის DPP-4 ფერმენტის მუშაობას, რის გამოც GLP-1 და HIP– ის სიცოცხლის ხანგრძლივობა რამდენჯერმე გაიზარდა, ასევე გაიზარდა ინსულინის სინთეზი. პირველი ქიმიურად სტაბილური ნივთიერება, ასეთი მოქმედების მექანიზმით, რომელმაც გაიარა უსაფრთხოების შემოწმება, იყო ვილდაგლიპტინი. ამ სახელმა მიიღო უამრავი ინფორმაცია: აქ მოცემულია ჰიპოგლიკემიური აგენტების ახალი კლასი „გლიპტინი“ და მისი შემქმნელის Willhower- ის სახელის ნაწილი და ასევე მითითებულია პრეპარატის შესაძლებლობის შესახებ გლიკემიის ”გლი” და ამავდროულად აბრევიატურა “დიახ”, ან დიპეპტილამოლინო-პეპტიზა, ძალიან ფერმენტი DPP. -4.

ვილდაგლიპტინის მოქმედება

დიაბეტის მკურნალობის დროს ინკრეატინის ეპოქის დასაწყისი ოფიციალურად განიხილება 2000 წელს, როდესაც ენდოკრინოლოგთა კონგრესზე პირველად გამოიცა DPP-4 ინჰიბიციის შესაძლებლობა. მოკლე დროში, ვილდაგლიპტინმა ძლიერი პოზიცია მოიპოვა დიაბეტის თერაპიის სტანდარტებში, მსოფლიოს მრავალ ქვეყანაში. რუსეთში, ნივთიერება დაფიქსირდა 2008 წელს. ახლა ვილდაგლიპტინი ყოველწლიურად შედის აუცილებელი მედიკამენტების ჩამონათვალში.

ასეთი სწრაფი წარმატება გამოწვეულია ვილდაგლიპტინის უნიკალური თვისებებით, რაც დადასტურდა 130-ზე მეტი საერთაშორისო კვლევის შედეგებით.

შაქრიანი დიაბეტით, პრეპარატი საშუალებას გაძლევთ:

1. გლიკემიური კონტროლის გაუმჯობესება. ვილდაგლიპტინი 50 მგ სადღეღამისო დოზით, ხელს უწყობს შაქრის შემცირებას საშუალოდ 0.9 მმოლ / ლ. გლიკირებული ჰემოგლობინი მცირდება საშუალოდ 1% -ით.
2. გლუკოზის მრუდი უფრო რბილი გახადეთ მწვერვალების აღმოფხვრაში. მშობიარობის შემდგომი გლიკემია მაქსიმალური მცირდება დაახლოებით 0,6 მმოლ / ლ-ით.
3. საიმედოდ შეამცირეთ დღე და ღამე არტერიული წნევა მკურნალობის პირველ ექვს თვეში.
4. ლიპიდების მეტაბოლიზმის გაუმჯობესება ძირითადად დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების კონცენტრაციის შემცირებით. მეცნიერები ამ ეფექტს დამატებით მიიჩნევენ, რაც არ არის დაკავშირებული დიაბეტის კომპენსაციის გაუმჯობესებასთან.
5. ჭარბი წონის შემცირება და ჭარბი წონა პაციენტებში.
6. ვილდაგლიპტინი ხასიათდება კარგი ტოლერანტობით და მაღალი უსაფრთხოებით. მისი გამოყენების დროს ჰიპოგლიკემიის ეპიზოდები ძალზე იშვიათია: რისკი 14-ჯერ ნაკლებია, ვიდრე ტრადიციული სულფონილურას წარმოებულების მიღების დროს.
7. პრეპარატი კარგად მიდის მეტფორმინთან. პაციენტებში, რომლებიც იღებენ მეტფორმინს, 50 მგ ვილდაგლიპტინის დამატებით მკურნალობას, შეიძლება კიდევ უფრო შეამცირონ GH 0.7%, 100 მგ 1.1% -ით.

ინსტრუქციის თანახმად, Galvus- ის მოქმედება, ვილდაგლიპტინის სავაჭრო სახელი, პირდაპირ დამოკიდებულია პანკრეასის ბეტა უჯრედების სიცოცხლისუნარიანობაზე და გლუკოზის დონეს. დიაბეტის პირველ ტიპში და 2 ტიპის დიაბეტიან პაციენტებში, რომელთაც დიდი პროცენტი აქვთ დაზიანებული ბეტა უჯრედები, ვილდაგლიპტინი უძლურია. ჯანმრთელ ადამიანებში და დიაბეტით დაავადებულებში ნორმალური გლუკოზა, ეს არ გამოიწვევს ჰიპოგლიკემიურ მდგომარეობას.

დღეისათვის, ვილდაგლიპტინი და მისი ანალოგები განიხილება, როგორც მე -2 ფორმატის წამლები, მეტფორმინის შემდეგ. მათ შეუძლიათ წარმატებით შეცვალონ ამჟამად ყველაზე გავრცელებული სულფონილურას წარმოებულები, რომლებიც ასევე აძლიერებენ ინსულინის სინთეზს, მაგრამ გაცილებით უსაფრთხოა.

პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკა

ვილდაგლიპტინის ფარმაკოკინეტიკური მაჩვენებლები გამოყენების ინსტრუქციიდან:

ვილდაგლიპტინის წამლები

ვილდაგლიპტინის ყველა უფლება სამართლიანად ეკუთვნის Novartis- ს, რომელმაც დიდი ძალისხმევა და ფული გამოიღო ბაზარზე წამლის შემუშავებასა და გაშვებაში. ტაბლეტების დამზადება ხდება შვეიცარიაში, ესპანეთში, გერმანიაში. სულ მალე, რუსეთში ხაზის გაშვებას ნოვარტის ნევის ფილიალში ვარაუდობთ. ფარმაცევტულ ნივთიერებას, ანუ ვილდაგლიპტინს, აქვს მხოლოდ შვეიცარიული წარმოშობა.

ვილდაგლიპტინი შეიცავს 2 ნოვარტის პროდუქტს: Galvus და Galvus Met. გალვუსის აქტიური ნივთიერება მხოლოდ ვილდაგლიპტინია. ტაბლეტებს აქვთ ერთჯერადი დოზა 50 მგ.

Galvus Met არის ერთ ტაბლეტში მეტფორმინის და ვილდაგლიპტინის ერთობლიობა. დოზის ხელმისაწვდომი ვარიანტები: 50/500 (მგ სიდდაგლიპტინი / მგ მეტფორმინი), 50/850, 50/100. ეს არჩევანი საშუალებას გაძლევთ გაითვალისწინოთ დიაბეტის თვისებები კონკრეტულ პაციენტში და ზუსტად შეარჩიოთ მედიკამენტების სწორი დოზა.

დიაბეტით დაავადებულთა აზრით, Galvus- ისა და მეტფორმინის ცალკეულ ტაბლეტებში მიღება იაფია: Galvus- ის ფასი დაახლოებით 750 რუბლს შეადგენს, მეტფორმინი (გლუკოფაგი) 120 რუბლს შეადგენს, Galvus Meta დაახლოებით 1600 რუბლს შეადგენს. თუმცა, კომბინირებული Galvus Metom– ით მკურნალობა აღიარებულ იქნა, როგორც უფრო ეფექტური და მოსახერხებელი.

გალვუსს არ აქვს ანალოგები რუსეთში, რომელიც შეიცავს ვილდაგლიპტინს, რადგან ნივთიერება პროაქტიულ აკრძალვას ექვემდებარება. ამჟამად, იკრძალება არა მხოლოდ ვილდაგლიპტინის ნებისმიერი წამლის წარმოება, არამედ თავად ნივთიერების განვითარება. ეს ღონისძიება საშუალებას აძლევს მწარმოებელს აანაზღაუროს მრავალი ახალი გამოკვლევის რეგისტრაციისთვის საჭირო ხარჯები.

ნიშნები დაშვების შესახებ

ვილდაგლიპტინი მითითებულია მხოლოდ ტიპი 2 დიაბეტისთვის. ინსტრუქციის თანახმად, ტაბლეტების მიღება შეიძლება:

1. მეტფორმინის გარდა, თუ მისი ოპტიმალური დოზა არ არის საკმარისი დიაბეტის კონტროლისთვის.
2. ჰიპოგლიკემიის მომატებული რისკის მქონე დიაბეტიან პაციენტებში სულფონილურეას (PSM) პრეპარატების შეცვლა. მიზეზი შეიძლება იყოს სიბერე, დიეტური თვისებები, სპორტული და სხვა ფიზიკური აქტივობები, ნეიროპათია, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა და საჭმლის მონელების პროცესები.
3. დიაბეტით დაავადებულები, რომელთაც აქვთ ალერგია PSM ჯგუფის მიმართ.
4. სულფონილურას ნაცვლად, თუ პაციენტი ცდილობს მაქსიმალურად გადადოს ინსულინის თერაპიის დაწყება.
5. როგორც მონოთერაპია (მხოლოდ ვილდაგლიპტინი), თუ მეტფორმინის მიღება უკუნაჩვენებია ან შეუძლებელია ძლიერი გვერდითი ეფექტების გამო.

ვილდაგლიპტინის მიღება უშეცდომოდ უნდა იქნას მიღებული დიაბეტურ დიეტასა და ფიზიკურ განათლებასთან. ინსულინისადმი მაღალი წინააღმდეგობა დაბალი დატვირთვის გამო და უკონტროლო ნახშირწყლების მიღება, შეიძლება გადაულახავი დაბრკოლება იყოს დიაბეტის კომპენსაციის მისაღწევად. ინსტრუქცია საშუალებას გაძლევთ დააკავშიროთ ვილდაგლიპტინი მეტფორმინთან, PSM- ს, გლიტაზონებთან, ინსულინთან.

პრეპარატის რეკომენდებული დოზაა 50 ან 100 მგ. ეს დამოკიდებულია დიაბეტის სიმძიმეზე. პრეპარატი ძირითადად გავლენას ახდენს მშობიარობის შემდგომი გლიკემიით, ამიტომ რეკომენდებულია დილით 50 მგ დოზის დალევა. 100 მგ თანაბრად იყოფა დილა-საღამოს მიღებებს.

არასასურველი მოქმედებების სიხშირე

ვილდაგლიპტინის მთავარი უპირატესობა არის მისი გამოყენების დროს გვერდითი ეფექტების დაბალი სიხშირე. PSM და ინსულინის გამოყენებით დიაბეტით დაავადებულთა ძირითადი პრობლემა არის ჰიპოგლიკემია. იმისდა მიუხედავად, რომ ისინი ხშირად ზომიერი ფორმით გადის, შაქრის წვეთები საშიშია ნერვული სისტემისთვის, ამიტომ ცდილობენ მაქსიმალურად აიცილონ თავი. გამოყენების ინსტრუქციის თანახმად, ვილდაგლიპტინის მიღებისას ჰიპოგლიკემიის რისკია 0.3-0.5%. შედარებისთვის, საკონტროლო ჯგუფში, რომელიც არ იღებდა წამალს, ეს რისკი შეაფასეს 0.2% -ით.

ვილდაგლიპტინის მაღალი უსაფრთხოება ასევე დადასტურებულია იმით, რომ კვლევის განმავლობაში, არცერთი დიაბეტით არ არის საჭირო პრეპარატის გაყვანა მისი გვერდითი ეფექტების გამო, რაც დასტურდება ვილდაგლიპტინისა და პლაცებოზე მიღებულ ჯგუფებში მკურნალობის უარი იმავე რაოდენობაზე.

პაციენტთა 10% -ზე ნაკლები პრეტენზია აქვთ სიმსუბუქეზე, ხოლო 1% -ზე ნაკლები პრეტენზია აქვთ ყაბზობა, თავის ტკივილი და კიდურების შეშუპება. აღმოჩნდა, რომ ვილდაგლიპტინის გახანგრძლივება არ იწვევს მისი გვერდითი მოვლენების სიხშირის ზრდას.

ინსტრუქციის თანახმად, პრეპარატის მიღებასთან დაკავშირებული უკუჩვენებებია მხოლოდ ვილდაგლიპტინის, ბავშვობის, ორსულობისა და ლაქტაციის ჰიპერმგრძნობელობა. Galvus შეიცავს ლაქტოზას, როგორც დამხმარე კომპონენტს, ამიტომ, როდესაც იგი აუტანელია, ეს ტაბლეტები აკრძალულია. Galvus Met ნებადართულია, რადგან მის შემადგენლობაში არ არის ლაქტოზა.

დოზის გადაჭარბება

ვილდაგლიპტინის დოზის გადაჭარბების შესაძლო შედეგები ინსტრუქციის მიხედვით:

დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში აუცილებელია კუჭ-ნაწლავის გასუფთავება და სიმპტომური მკურნალობა. ვილდაგლიპტინის მეტაბოლიტები გამოიყოფა ჰემოდიალიზით.

ვილდაგლიპტინის ანალოგები

ვილდაგლიპტინის შემდეგ, აღმოაჩინეს კიდევ რამდენიმე ნივთიერება, რომელსაც შეუძლია შეაფერხოს DPP-4. ყველა მათგანი ანალოგურია:

• საქსგლიპტინი, სავაჭრო დასახელება ონგლიზა, პროდიუსერი ასრა ზენეკა. საქსგლიპტინისა და მეტფორმინის კომბინაციას ეწოდება Comboglize;
• Sitagliptin შეიცავს Januvius- ის პრეპარატებს კომპანია Merck- დან, Xelevia- დან ბერლინ-ქიმიიდან. სიტაგლიპტინი მეტფორმინით - ორკომპონენტიანი ტაბლეტების აქტიური ნივთიერებები Janumet, Galvus Meta- ის ანალოგი;
• ლინაგლიპტინს აქვს სავაჭრო სახელწოდება Trazhenta. წამალი არის გერმანული კომპანია ბერინგ ინგელჰეიმის ტვინის ბრინჯი. ერთ ტაბლეტში Linagliptin პლუს მეტფორმინი ეწოდება Gentadueto;
• ალოგლიპტინი არის Vipidia ტაბლეტების აქტიური კომპონენტი, რომლებიც წარმოებულია აშშ – სა და იაპონიაში Takeda Pharmaceuticals– ის მიერ. ალოგლიპტინისა და მეტფორმინის კომბინაცია მზადდება სავაჭრო ნიშნის ქვეშ Vipdomet;
• გოზოგლიპტინი არის ვილდაგლიპტინის ერთადერთი შინაური ანალოგი. მისი გათავისუფლება იგეგმება შპს Satereks– ის მიერ. წარმოების სრული ციკლი, ფარმაკოლოგიური ნივთიერების ჩათვლით, ჩატარდება მოსკოვის რეგიონში. კლინიკური კვლევების შედეგების თანახმად, გოზოგლიპტინის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ახლოს იყო ვილდაგლიპტინთან.

რუსულ აფთიაქებში შეგიძლიათ შეიძინოთ ამჟამად ონგლიზი (ყოველთვიური კურსის ფასი დაახლოებით 1800 რუბლია), კომბოლოზი (3200 რუბლიდან), იანუვიუსი (1500 რუბლი), ქსელევია (1500 რუბლი), იანუმეტი (1800 წლიდან), ტრაზენტი ( 1700 რუბ.), ვიპიდია (900 რუბლიდან.). მიმოხილვების რაოდენობის მიხედვით, შეიძლება ითქვას, რომ გალვუსის ანალოგებიდან ყველაზე პოპულარულია იანუვიუსი.

ექიმების მიმოხილვები ვილდაგლიპტინის შესახებ

ექიმები უაღრესად აფასებენ ვილდაგლიპტინს. ისინი ამ მედიცინის უპირატესობებს უწოდებენ მის მოქმედების ფიზიოლოგიურ ბუნებას, კარგ შემწყნარებლობას, მუდმივ ჰიპოგლიკემიურ ეფექტს, ჰიპოგლიკემიის დაბალი რისკს, დამატებით სარგებელს მიკროანგიოპათიის განვითარების ჩახშობის ფორმით და დიდი გემების კედლების მდგომარეობის გაუმჯობესების გზით.

ვილდაგლიპტინი, მართლაც, მნიშვნელოვნად ზრდის მკურნალობის ფასს, მაგრამ ზოგიერთ შემთხვევაში (ხშირი ჰიპოგლიკემია) არ არსებობს მისთვის ღირსეული ალტერნატივა. პრეპარატის მოქმედება მიიჩნევა მეტფორმინისა და PSM- ს ტოლი, დროთა განმავლობაში, ნახშირწყლების მეტაბოლიზმის მაჩვენებლები ოდნავ გაუმჯობესდება.

ასევე წაიკითხეთ ეს:

• გლიკლაზიდის MV ტაბლეტები დიაბეტით დაავადებულთა ყველაზე პოპულარული პრეპარატია.
• Dibicor ტაბლეტები - რა არის მისი სარგებელი დიაბეტის მქონე პაციენტებისთვის (მომხმარებელთა სარგებელი)