მთელს მსოფლიოში ნარკოტიკების მოპოვების სტატისტიკის საფუძველზე, პირველ ადგილს უზარმაზარი ზღვარით იკავებენ სტატინები მას შემდეგ, რაც ის დააპატენტეს.
ატორვასტატინი არის ამ მოქმედების პირველი პრეპარატი. პრეპარატი სინთეზირდა 1985 წლის აგვისტოში, გერმანიაში.
სტატინები არის ჰიპერქოლესტერინემიის წინააღმდეგ ბრძოლის სამკურნალო საშუალებები და მის შედეგად ვითარდება ათეროსკლეროზი. მათი მოქმედებაა ლიპიდური პროფილის ინდიკატორების გასწორება, სისხლძარღვთა კედელში არსებული დეფექტების მკურნალობა და მისი ანთების შემცირება.
სტატინების მოქმედება ქოლესტერინის ბიოსინთეზზე
სტატინები ამცირებს სისხლის ქოლესტერინს ღვიძლში მის ბიოსინთეზში ინტეგრირებით.
ამის უკეთ გაგებისთვის, ღირს მთელი პროცესის ეტაპობრივი ეტაპი.
ბიოსინთეზის პროცესში მონაწილეობს ოცზე მეტი კომპონენტი.
სწავლისა და გაგების მოხერხებულობისთვის საჭიროა მხოლოდ ოთხი ძირითადი ეტაპი:
- პირველი ეტაპი არის რეაქციის დასაწყებად ჰეპატოციდებში გლუკოზის საკმარისი რაოდენობის დაგროვება, რის შემდეგაც პროცესში იწყება ფერმენტი HMG-CoA რედუქტაზა, რომლის გავლენის ქვეშ, ბიოტრანსფორმაციით იქმნება ნაერთი, რომელსაც ეწოდება მევალონატი.
- შემდეგ კონცენტრირებული მეილონატი მონაწილეობს ფოსფორილირების პროცესში, ის მოიცავს ფოსფორის ჯგუფების გადაცემას და მათ დატაცებას ადენოზინის ტრიფოსფატით, ენერგიის წყაროების სინთეზისთვის;
- შემდეგი ეტაპი - კონდენსაციის პროცესი - ის მოიცავს წყლის თანდათანობით ათვისებას და მევალონატის სკალენად გადაქცევას, შემდეგ კი ლანოსტერიოლში;
- ორმაგი ობლიგაციების დამყარებით, ნახშირბადის ატომი მიმაგრებულია ლანოსტერიოლთან - ეს არის ქოლესტერინის წარმოების საბოლოო ეტაპი, რომელიც გვხვდება ჰეპატოციტების სპეციალურ ორგანულაში - ენდოპლაზმული რეტიკულუმი.
სტატინები გავლენას ახდენენ ტრანსფორმაციის პირველ ეტაპზე, ბლოკავს ფერმენტს HMG-CoA რედუქტაზას და თითქმის მთლიანად შეაჩერებს მევალონატის წარმოებას. ეს მექანიზმი საერთოა მთელი ჯგუფისთვის. ასე რომ, იგი პირველად შეიმუშავეს გერმანელმა მეცნიერებმა Pfizer- ში გასულ საუკუნეში.
ათწლიანი კლინიკური გამოკვლევების შემდეგ, სტატინები გამოჩნდა სააფთიაქო ბაზარზე. პირველი მათგანი იყო ორიგინალური პრეპარატი Atorvastatin, დანარჩენი გაცილებით მოგვიანებით გამოჩნდა და მისი ასლებია - ესენი არიან ე.წ გენერიკები.
მოქმედების მექანიზმი სხეულში
Tevastor არის მეოთხე თაობის სტატინი, რომელსაც აქტიური ნივთიერება აქვს როსვასტატინი. Tevastor არის ატორვასტატინის ერთ-ერთი ყველაზე პოპულარული წარმოებული - დსთ-ს ქვეყნებში - მისი წინამორბედი.
ფარმაკოდინამიკა და ფარმაკოკინეტიკა განმარტავს, თუ როგორ მოქმედებს Tevastor ადამიანის სხეულში შესვლის შემდეგ.
კუჭის ლორწოვანი გარსის მეშვეობით შეღწევა, აქტიურ კომპონენტს სისხლი ატარებს მთელ სხეულში და ხუთი საათის შემდეგ გროვდება ღვიძლში. ნახევარგამოყოფის დრო ოც საათს შეადგენს, რაც ნიშნავს რომ ორმოცი საათი დასჭირდება მის სრულად გასუფთავებას. პრეპარატი გამოიყოფა ბუნებრივი ბილიკებით - ნაწლავები ამოიღებენ 90% -ს, დარჩენილი თანხა გამოიყოფა თირკმელებით. პრეპარატის რეგულარული გამოყენებით, მაქსიმალური თერაპიული ეფექტი ვლინდება მკურნალობის დაწყებიდან ერთი თვის შემდეგ.
თუ პაციენტს აქვს ქრონიკული დაავადებები, ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები იცვლება:
- თირკმლის მწვავე უკმარისობით, როდესაც კრეატინის კლირენსი მცირდება 4-ჯერ ან მეტჯერ, როსუვასტატინის კონცენტრაცია იზრდება 9-ჯერ. ჰემოდიალიზის დროს პაციენტებში ეს მაჩვენებლები იზრდება 45% -მდე;
- თირკმლის რბილი და ზომიერი უკმარისობის დროს, როდესაც კლირენსი წუთში 30 მილილიტრზე მეტია, პლაზმაში ნივთიერებების კონცენტრაცია რჩება თერაპიულ დონეზე;
- განვითარებული ღვიძლის უკმარისობით, ელიმინაციის ნახევარგამოყოფის პერიოდი იზრდება, ანუ აქტიური კომპონენტები განაგრძობენ სისხლის მიმოქცევას. ამან შეიძლება გამოიწვიოს ქრონიკული ინტოქსიკაცია, თირკმელების დაზიანება და ძლიერი მოწამვლა. ამრიგად, მკურნალობის დროს აუცილებელია მკაცრად დაიცვას ექიმის მითითებები, დოზის გადაჭარბების თავიდან ასაცილებლად და დროულად გაიაროს საკონტროლო ტესტები;
მედიცინის გამოყენებისას უნდა გახსოვდეთ, რომ აზიური რასის ადამიანებში, როსუვასტატინის ექსკრეცია შენელებულია, ამიტომ მათ უნდა დაინიშნონ მხოლოდ მინიმალური დოზები.
შემადგენლობა და დოზა ფორმა
ტაბლეტების გარეგნობა და შინაარსი განსხვავდება დოზირების შესაბამისად.
Tevastor 5 მილიგრამი - აქვს მომრგვალო ფორმა, ფერი ღია ყვითელიდან ნარინჯისფერში. ტაბლეტის ორივე მხარეს იქმნება შთაბეჭდილებები: ერთი მხრივ, ასო N- ის ფორმით, მეორეს მხრივ, ნომერი 5. თუ ტაბლეტს გატეხავთ, შიგნით შეგიძლიათ იხილოთ თეთრი ბირთვი, რომელიც შედგება როსვასტატინის მარილისგან;
Tevastor 10 მილიგრამი, 20 მილიგრამი, 40 მილიგრამი - ვარდისფერი მომრგვალებული და ბიკონვექსის ტაბლეტები. გრაფის ასახვა ასოზე ერთნაირია, ციფრული მხრიდან იგი შეესაბამება ბლისტერზე მითითებულ დოზას. ხარვეზის დროს ასევე ჩანს თეთრი ცენტრი, რომელიც დაფარულია ნაჭუჭით.
Tevastor- ის შემადგენლობა ერთნაირია ყველა დოზით, განსხვავება მხოლოდ აქტიური ნაერთის და ექსციმენტების რაოდენობაშია:
- როსვასტატინის კალციუმი - აქტიური ნივთიერება, ბლოკავს აქტიურ ფერმენტს, რომელიც გარდაქმნის გლუკოზას მეგალონატში;
- მიკროკრისტალური ცელულოზა - შეშუპების გამაფხვიერებელი, რომელიც წარმოიქმნება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში გამონაყარის გასაზრდელად;
- ლაქტოზა გამოიყენება, როგორც შემავსებელი, მოცულობისა და წონის გასაზრდელად, ცელულოზასთან ერთად აჩქარებს დაშლას;
- პოვიდონი და კროსპოვიდონი - შემკვრელი, რომელიც უზრუნველყოფს კომფორტულ გადაყლაპვას;
- ნატრიუმის სტეარინის ფუმარატი - აუმჯობესებს სითხეს, აადვილებს პრესის აპარატზე მუშაობას აპარატზე ადჰეზიების შემცირებით.
ამ კომპონენტების გარდა, პრეპარატი შეიცავს ვარდისფერ და ნარინჯისფერ საღებავებს, რათა ტაბლეტები სასიამოვნო ფერი მისცეს.
პრეპარატის გამოყენების ინსტრუქცია
არსებობს გარკვეული მითითება, რომელიც შეიცავს პრეპარატს.
ყველა მითითება მითითებულია გამოყენების ინსტრუქციაში.
ეს სახელმძღვანელო სავალდებულო კომპონენტია სააფთიაქო ქსელის მეშვეობით გაყიდული პრეპარატის შეფუთვაში.
მედიკამენტების გამოყენების ძირითადი მითითებებია:
- პირველადი (მასთან ერთად, მხოლოდ დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინები ამაღლებულია) და შერეული (ძალიან დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინებიც არის გაზრდილი) ჰიპერქოლესტერინემია. მაგრამ მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც ფიზიკური ვარჯიშის მატება, ცუდი ჩვევების მიტოვება და დიეტური საკვების მიღება არ მოჰყავდა სათანადო ეფექტს;
- ჰიპერტრიგლიცერიემია, დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების ერთდროული მატებით, თუ ხისტი დიეტა არ ამცირებდა ქოლესტერინს;
- ათეროსკლეროზი - ღვიძლში მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების რეცეპტორების რაოდენობის გაზრდა, ცუდი ქოლესტერინის კონცენტრაციის შესამცირებლად;
- ათეროსკლეროზის გულ-სისხლძარღვთა გართულებების განვითარების თავიდან ასაცილებლად: მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტი, იშემიური ინსულტი, სტენოკარდია, განსაკუთრებით რისკ-ფაქტორების არსებობის შემთხვევაში - მოწევა, ალკოჰოლის ბოროტად გამოყენება, სიმსუქნე, 50 წელზე მეტი ასაკში.
გამოყენების ინსტრუქცია განსაზღვრავს მკაფიო დასაშვებ დოზებს მედიკამენტების მიღებისთვის.
მიიღეთ ზეპირად, დალიეთ უამრავი წყალი, ჭამის მიუხედავად, საღეჭი ან შესვენების გარეშე. რეკომენდებულია ღამით დალევა, რადგან დღის განმავლობაში პრეპარატის ექსკრეცია დაჩქარებულია, ხოლო მისი დიდი ნაწილი გამოიყოფა სხეულიდან.
საწყისი დოზაა 5 მგ 1 ჯერ დღეში. ყოველთვიურად აუცილებელია ლიპიდების კონტროლი და ექიმის კონსულტაცია. მკურნალობის დაწყებამდე, კარდიოლოგი ვალდებულია მისცეს სახელმძღვანელო ჩასაწერად და აგიხსნათ, თუ რა გვერდითი მოვლენები უნდა შეწყდეს მიღებისა და მიმართოს სამედიცინო დაწესებულებას.
გარდა ამისა, თერაპიის ყველა დროის განმავლობაში აუცილებელია დაიცვას ჰიპოქოლესტერინის დიეტა, რაც გულისხმობს ცხიმოვანი, შემწვარი საკვების, კვერცხის, ფქვილის და ტკბილი საკვების მიღებას მკაცრად შეზღუდოს.
პათოლოგიური ეფექტები სხეულზე
გვერდითი მოვლენები კლასიფიცირდება სიხშირეზე, როგორც ხშირი, იშვიათი და ძალიან იშვიათი.
ხშირი - ასი ადამიანიდან თითო შემთხვევა - თავბრუსხვევა, ტკივილი ტაძრებში და კისერზე, ტიპის 2 დიაბეტის განვითარება, გულისრევა, ღებინება, განაწყენებული განავალი, კუნთების ტკივილი, ასთენიური სინდრომი;
იშვიათად - 1000 შემთხვევაზე თითო შემთხვევა - ალერგიული რეაქციები პრეპარატის კომპონენტებზე ჭინჭრის ციიდან კუინკის შეშუპებამდე, მწვავე პანკრეატიტი (პანკრეასის ანთება), კანის გამონაყარი, მიოპათია;
უკიდურესად იშვიათია - 1/10000 შემთხვევა - ხდება რაბდომილეზი, ეს არის კუნთოვანი ქსოვილის განადგურება განადგურებული ცილების სისხლში გაშვებით და თირკმლის უკმარისობის გამოვლენით.
მედიკამენტების გამოყენებასთან დაკავშირებული უკუჩვენებებია შემდეგი შემთხვევები:
- ორსულობა - როზუვასტატინი ნაყოფისთვის უკიდურესად ტოქსიკურია, რადგან, ქოლესტერინის სინთეზის დაბლოკვით, ეს აფერხებს უჯრედული კედლის წარმოქმნას. ეს, თავის მხრივ, გამოიწვევს ინტრაუტერიული ზრდის შეფერხებას, მრავალჯერადი ორგანოს უკმარისობას და რესპირატორული დისტრესის სინდრომს. ნაყოფი შეიძლება მოკვდეს ან დაიბადოს მძიმე დეფორმაციებით, ამიტომ, მკაცრად რეკომენდებულია ორსული პაციენტისთვის სხვა პრეპარატების მიღება.
- ძუძუთი კვება - ეს არ ჩატარებულა ტესტირება კლინიკურ კვლევებში, ამიტომ რისკები არაპროგნოზირებადია. ამ დროს, პრეპარატი უნდა იყოს მიტოვებული.
- არასრულყოფილი ორგანოგენეზის გამო ბავშვებსა და მოზარდებს შეუძლიათ შეიძინონ არასწორი დეფორმაცია, შესაბამისად, 18 წელზე დაშვება აკრძალულია.
- თირკმლის უკმარისობა.
- ღვიძლის დაავადებები, მწვავე ან ქრონიკული.
- სიბერეში, პრეპარატის სიფრთხილე აუცილებელია. საწყისი დოზა 5 მგ, მაქსიმუმ არაუმეტეს 20 მგ დღეში მკაცრი სამედიცინო ზედამხედველობის ქვეშ.
- ორგანოს გადანერგვის შემდეგ ციკლოსპორინის შეუთავსებლობის გამო, რაც თრგუნავს უარყოფით რეაქციას და როზვასტატინს.
- ანტიკოაგულანტებთან ერთად, რადგან Tevastor აძლიერებს მათ მოქმედებას, იზრდება პროთრომბინის დრო. ეს შეიძლება იყოს შინაგანი სისხლდენით.
- თქვენ არ შეგიძლიათ მიიღოთ იგი სხვა სტატინებთან და ჰიპოქოლესტერინულ მედიკამენტებთან ერთად, ფარმაკოკინეტიკის კომბინირების გამო.
- ლაქტოზის შეუწყნარებლობა.
გარდა ამისა, აკრძალულია მედიკამენტების მიღება, თუ პაციენტს აქვს ჰიპერმგრძნობელობის რეაქცია პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ.
ინფორმაცია სტატინების შესახებ მოცემულია ამ სტატიაში ვიდეოში.
